[发明专利]一种肿瘤靶向性热敏前药及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201610968541.2 | 申请日： | 2016-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN106310290B | 公开（公告）日： | 2019-08-23 |
| 发明（设计）人： | 郑海荣;胡德红;盛宗海 | 申请（专利权）人： | 深圳先进技术研究院 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人： | 韩蕾;姚亮 |
| 地址： | 518055 广东省深圳*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供一种肿瘤靶向性热敏前药及其制备方法与应用，该前药由通式X‑(Y‑Z)n描述：X为白蛋白；Z为含氨基的抗肿瘤药物；Y为生物可降解的含两个以上羧基的白蛋白‑药物间隔物，且Y含有偶氮基团；X中的氨基与Y中的一羧基通过酰胺键相连；Z中的氨基与Y中的另外羧基中的一个通过酰胺键相连；n为0.05与15之间的数。该前药主要应用于热化疗领域，该类前药为热响应前药，其可通过热响应机制可使白蛋白‑药物键合物在肿瘤部位定点释放，大大增加药物作用部位如细胞质和细胞核中的浓度，克服肿瘤的耐药性，减少化疗的毒副作用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 靶向 热敏 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种肿瘤靶向性热敏前药，其中，该前药由以下通式描述：X‑(Y‑Z)nX为白蛋白；Z为含氨基的抗肿瘤药物或其盐；Y为4,4'‑偶氮双(4‑氰基戊酸)或2,2'‑偶氮双(N‑(2‑羧基乙基)‑2‑甲基丙脒)；X中的氨基与Y中的一羧基通过酰胺键相连；Z中的氨基与Y中的另外羧基中的一个通过酰胺键相连；n为0.05与15之间的数。
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