[发明专利]二氟甲基取代的噁唑烷酮化合物及其用途

摘要

本发明涉及一种二氟甲基取代的噁唑烷酮化合物及其用途，尤其是作为用于治疗和预防心血管类的药物的应用。具体地说，本发明涉及通式(I)所示的化合物或它们的对映异构体、非对映异构体、水合物、溶剂化物或药学上可接受的盐，其中各变量如说明书所定义。本发明还涉及通式(I)或(Ia)所示的化合物或它们的对映异构体、非对映异构体、水合物、溶剂化物或药学上可接受的盐或其药物组合物的用途，尤其作为用于抑制CETP的用途。

主权项

一种二氟甲基取代的噁唑烷酮化合物，其为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，其中，R1和R2各自独立地为D、F、Cl、Br、I、‑CN、‑N3、‑NO2、‑OH、‑SH、‑NH2、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑10杂环基、C3‑8环烷基、C6‑14芳基或5‑14个原子组成的杂芳基；和R3为H、D、F、Cl、Br、I、‑CN、‑N3、‑NO2、‑OH、‑SH、‑NH2、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷硫基、C1‑6卤代烷氧基，C2‑10杂环基、C3‑8环烷基、C6‑14芳基或5‑14个原子组成的杂芳基；所述的R1、R2和R3中提及的C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑10杂环基、C3‑8环烷基、C6‑14芳基和5‑14个原子组成的杂芳基独立任选地被一个或多个R4取代；各R4独立地为F、Cl、Br、I、‑CN、‑N3、‑NO2、‑OH、‑SH、‑NH2、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷硫基、C1‑6卤代烷氧基，C2‑10杂环基、C3‑8环烷基、C6‑14芳基或5‑14个原子组成的杂芳基。