[发明专利]一种紫杉烷类抗肿瘤药物的聚合物胶束冻干制剂及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201610802372.5 | 申请日： | 2016-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN106389355B | 公开（公告）日： | 2020-01-17 |
| 发明（设计）人： | 张兰;陈小新;龙超峰;谢称石;廖小英;白少伟;孙金鑫;钱志勇 | 申请（专利权）人： | 广东众生药业股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/19 | 分类号： | A61K9/19;A61K9/107;A61K31/337;A61K47/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 11237 北京市广友专利事务所有限责任公司 | 代理人： | 滕胜利 |
| 地址： | 523325 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种紫杉烷类抗肿瘤药物的聚合物胶束冻干制剂及其制备方法和应用，包括聚醚/聚酯嵌段共聚物和紫杉烷类药物，其中所述的聚醚/聚酯嵌段共聚物与紫杉烷类药物的重量比为1‑99:1，在所述的聚醚/聚酯嵌段共聚物中，聚醚与聚酯的分子量比为1:0.5‑2。本发明制备得到的紫杉烷类抗肿瘤药物聚合物胶束冻干制剂，复溶后的溶液物理稳定性明显增加。同时，使用经超滤、冷冻干燥处理后的聚醚/聚酯嵌段共聚物制备的紫杉烷类抗肿瘤药物聚合物胶束豚鼠过敏反应发生率明显降低，进一步提高了紫杉烷类抗肿瘤药物聚合物胶束的安全性。 | ||
| 搜索关键词： | 紫杉烷类抗肿瘤药物 聚酯嵌段共聚物 聚醚 聚合物胶束 紫杉烷类药物 冻干制剂 制备 过敏反应发生率 制备方法和应用 冷冻干燥处理 溶液物理 重量比 聚酯 超滤 复溶 豚鼠 | ||
【主权项】：
1.一种紫杉烷类抗肿瘤药物的聚合物胶束冻干制剂的制备方法，其特征在于所述紫杉烷类抗肿瘤药物的聚合物胶束冻干制剂包括聚醚/聚酯嵌段共聚物和紫杉烷类药物，其中所述的聚醚/聚酯嵌段共聚物与紫杉烷类药物的重量比5-20:1，在所述的聚醚/聚酯嵌段共聚物中，聚醚与聚酯的分子量比为1:0.8-1，其中所述的聚醚为分子量2000的聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚，所述的聚酯为D,L-丙交酯或己内酯，所述的紫杉烷类药物为紫杉醇、多西他赛或其混合物；所述的聚醚/聚酯嵌段共聚物按以下方法制备：在氮气保护下依次将聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚、D,L-丙交酯或己内酯和辛酸亚锡催化剂加入到充分干燥的反应器中，密封反应器，充入干燥氮气加压至＞2kg，升温至130℃-180℃反应3-5h，冷却，加入二氯甲烷溶解稀释后，加入水室温搅拌24h，静置分层，二氯甲烷用无水硫酸镁干燥后抽滤，滤液浓缩至干，加入水溶解，得空白聚合物胶束溶液，经截留分子量10KD滤膜超滤浓缩，得到浓缩液，冷冻干燥，得到聚醚/聚酯嵌段共聚物。/n
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