[发明专利]作为MEK抑制剂的二氢吡啶磺酰胺和二氢吡啶硫酰胺在审
申请号: | 201610768696.1 | 申请日: | 2010-03-23 |
公开(公告)号: | CN106478496A | 公开(公告)日: | 2017-03-08 |
发明(设计)人: | J-M·韦尼耶;H·W·金;M·希契科克;颜顺启 | 申请(专利权)人: | 阿迪生物科学公司 |
主分类号: | C07D213/76 | 分类号: | C07D213/76;A61K31/4412;A61P29/00;A61P35/00;A61P35/04;A61P35/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 陈巍,万雪松 |
地址: | 美国加利福尼亚州*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及作为MEK抑制剂的二氢吡啶磺酰胺和二氢吡啶硫酰胺。N‑(邻苯基氨基二氢吡啶基)磺酰胺和N‑(邻苯基氨基二氢吡啶基),N’‑烷基硫酰胺,它们是MEK抑制剂并用于治疗癌症和其他过度增殖性疾病。 | ||
搜索关键词: | 作为 mek 抑制剂 二氢吡啶 磺酰胺 硫酰胺 | ||
【主权项】:
式I的化合物,或其药学可接受的盐、溶剂合物、多晶型物、酯、互变异构体或前药:其中B为H、C1‑C6烷基或C2‑C6烯基,其中所述C1‑C6烷基任选由1或2个独立地选自以下基团的基团取代:羟基、烷氧基、氧、胺和取代的胺;A和A’各自独立地为H、C1‑C6烷基或C2‑C6烯基,其中每个C1‑C6烷基任选由1或2个独立地选自以下基团的基团取代:羟基、烷氧基、氧、胺和取代的胺;或者A和A’与它们所连接的碳原子一起形成环丙基、环丁基或环戊基,其中每个环丙基、环丁基或环戊基任选由1或2个独立地选自甲基、羟基和卤素的基团取代;X和Y各自独立地为卤素、甲基、SCH3或三氟甲基;R1为H、C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基、C2‑C6烯基、C5‑C6环烯基或C2‑C6炔基,其中每个烷基、环烷基、烯基、环烯基或炔基任选由1‑3个独立地选自以下取代基的取代基取代:卤素、羟基、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、氰基、氰甲基、硝基、叠氮基、三氟甲基、二氟甲氧基和苯基,并且所述C3‑C6环烷基的1或2个环碳原子任选独立地由O、N或S代替;或者R1为5或6‑原子的杂环基团,所述基团可以是饱和、不饱和或芳香的,含有1‑5个独立地选自O、N和S的杂原子,所述杂环基团任选由1‑3个独立地选自以下取代基的取代基取代:卤素、羟基、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、氰基、氰甲基、硝基、叠氮基、三氟甲基、二氟甲氧基和苯基;以及R2为H、卤素、羟基、叠氮基、氰基、氰甲基、C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基、C2‑C6烯基、C5‑C6环烯基或C2‑C6炔基,其中每个烷基、环烷基、烯基、环烯基或炔基任选由1‑3个独立地选自以下取代基的取代基取代:卤素、羟基、C1‑C4烷氧基、氰基、氰甲基、硝基、叠氮基、三氟甲基和苯基。
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