[发明专利]一种合成阿巴瑞克的方法有效
| 申请号： | 201610728619.3 | 申请日： | 2016-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN107778354B | 公开（公告）日： | 2021-03-02 |
| 发明（设计）人： | 马中刚;郭德文;曾德志;文永均 | 申请（专利权）人： | 成都圣诺生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 611330 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药合成领域，公开了一种合成阿巴瑞克的方法。本发明所述方法通过Z保护基保护N6‑(1‑甲基乙基)赖氨酸(Lys(ipr))的侧链，并采用全新的氨基树脂、酸解剂等完成整个合成过程，所获得的阿巴瑞克具有较高的纯度和总收率，以及较低的单一杂质含量，无毒性乙内酰脲降解产物产生，可以指导阿巴瑞克的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 阿巴瑞克 方法 | ||
【主权项】：
一种合成阿巴瑞克的方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1、保护的D‑Ala在缩合试剂和活化试剂作用下和式1所示氨基树脂的氨基进行偶联反应，得到肽树脂1；步骤2、按照阿巴瑞克氨基酸序列C端到N端的顺序，从肽树脂1出发，在缩合试剂和活化试剂作用下，将保护的Pro、保护的Lys(ipr,Z)、保护的Leu、保护的D‑Asn、保护的N‑Me‑Tyr、保护的Ser、保护的D‑Pal、保护的D‑Cpa、Ac‑D‑Nal依次进行逐一延伸偶联，得到阿巴瑞克肽树脂；步骤3、阿巴瑞克肽树脂经酸解剂酸解后得阿巴瑞克粗品；步骤4、阿巴瑞克粗品纯化转盐后得阿巴瑞克纯品；其中，式1左侧圆球表示聚苯乙烯树脂。
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