[发明专利]一种磷酸奥司他韦异构体杂质的合成方法有效
| 申请号： | 201610653694.8 | 申请日： | 2016-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN106278928B | 公开（公告）日： | 2018-01-02 |
| 发明（设计）人： | 李晓曦 | 申请（专利权）人： | 宜昌东阳光长江药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C231/24;C07C233/52 |
| 代理公司： | 宜昌市慧宜专利商标代理事务所(特殊普通合伙)42226 | 代理人： | 彭娅 |
| 地址： | 443300 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工领域领域，具体涉及一种磷酸奥司他韦异构体杂质（式I）的合成方法。其主要步骤为，以化合物Ⅱ起始原料，在手性路易斯酸催化剂的催化作用下，与化合物Ⅲ进行反应，滤掉催化剂并蒸干溶剂后在合适的溶剂中与有机酸成盐纯化，解离后得到化合物Ⅳ，再通过氢解脱去氨基保护基并成磷酸盐，通过纯化得到目标化合物。该杂质的鉴定及制备纯化，为磷酸奥司他韦原料药的质量控制提供了更有效的手段。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 磷酸 韦异构体 杂质 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种磷酸奥司他韦异构体杂质的合成方法，其结构如下：其特征在于，按照以下路线进行合成：主要包含以下三个步骤：1)以化合物为Ⅱ起始原料，在溶剂1中，与化合物Ⅲ在手性路易斯酸催化剂作用下进行反应，得到物料1；2)滤掉所述步骤1)物料1中的催化剂并蒸干溶剂1后，在溶剂2中与有机酸成盐纯化后的固体，加入二氯甲烷‑20％液碱体系下解离后得到化合物Ⅳ；3)化合物Ⅳ在溶剂3中通过10％钯碳，Raney‑Ni，5％铂碳催化剂室温下氢解脱去氨基保护基并成磷酸盐，并通过丙酮‑庚烷重结晶得到化合物Ⅰ；所述化合物Ⅲ、化合物Ⅳ中R1基团为H或CH3或CH2CH3；所述步骤1)手性路易斯催化剂为(S)‑(‑)‑BINOL‑Ti或(S)‑(‑)‑BINOL‑Mg络合物。
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