[发明专利]一种新型吲哚甘氨酸衍生物的合成方法

摘要

本发明涉及一种新型吲哚甘氨酸衍生物的合成方法。该方法所用的原料为吲哚、酰胺基丙二酸酯和氧化剂。本发明的合成方法为吲哚、酰胺基丙二酸酯和氧化剂在有机溶剂中氮气保护下加热至60‑100℃发生交叉脱氢偶联反应，得到丰富的新型吲哚甘氨酸衍生物。本发明的底物范围很广，官能团兼容性好，各种取代的吲哚和酰胺基丙二酸酯都能以较好的产率获得吲哚甘氨酸衍生物。本发明具有合成路线短，反应原料低毒，反应时间短，氧化剂便宜易得，分离提纯方便等许多优点，在合成这一类化合物上具有重要的实际应用价值。

主权项

1.一种吲哚甘氨酸衍生物的合成方法，其特征在于：所述合成方法通过交叉脱氢偶联反应合成吲哚甘氨酸衍生物，以吲哚衍生物(1)和酰胺基丙二酸酯(2)为原料，在氧化剂存在下氮气保护发生反应，得到吲哚甘氨酸衍生物(3)，其合成路线如下：R1为H，5‑OMe，7‑CH3，4‑CH3，5‑Cl，5‑Br，5‑CN，5‑NO2，2‑CH3，2‑CO2Et；R2为‑H，‑CH3；R3为‑Ph，‑CH3，‑CH2Cl，‑CH2Ph，‑CH2＝CH2，2‑呋喃；其中，所用的氧化剂为醋酸铜、硝酸铜或者三氟甲磺酸铜。