[发明专利]一种靶向作用于胃癌组织的多西紫杉醇壳聚糖纳米胶束及制备方法和应用

摘要

本发明属于海洋生物医用材料领域，具体涉及一种靶向于胃癌组织的多西紫杉醇壳聚糖纳米胶束及制备方法和应用。多西紫杉醇壳聚糖纳米胶束(GDD壳聚糖纳米胶束)按重量百分比计，20‑30％介导分子，30‑60％载体和20‑40％多西紫杉醇；其中介导分子为GX1‑PEG₅₀₀₀‑去氧胆酸，载体为N‑去氧胆酸羟乙基壳聚糖。本发明所得所得的GDD纳米胶束制备条件温和，无毒性副产物，尺寸均一，稳定性好，并且改善了多西紫杉醇的水溶性差的缺点，具有良好的缓释性能。

主权项

1.一种靶向作用于胃癌组织的多西紫杉醇壳聚糖纳米胶束，其特征在于：多西紫杉醇壳聚糖纳米胶束（GDD壳聚糖纳米胶束）按重量百分比计，由20‑30%介导分子，30‑60%载体和20‑40%多西紫杉醇组成；其中介导分子为GX1‑PEG5000‑去氧胆酸，载体为N‑去氧胆酸羟乙基壳聚糖；所述介导分子GX1‑PEG5000‑去氧胆酸：1）将NHS‑PEG5000‑NH‑Boc和GX1溶于二甲基甲酰胺（DMF）中，室温密闭反应24‑36 h；2）向上述所得反应液中加入三氟乙酸（TFA），冰水浴下反应3‑4 h，而后加入过量丙酮沉淀，离心，收集沉淀，沉淀加水溶解，冻干；3）将上述所得产物加入到DMF中搅拌，而后再加入去氧胆酸、1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐（EDC•HCl）和N‑羟基琥珀酰亚胺（NHS），室温下搅拌反应24‑36 h；反应后加入过量丙酮沉淀，沉淀再经水溶解，冻干，得到GX1‑PEG5000‑去氧胆酸。