[发明专利]一种合成吡唑‑4‑硼酸频那醇酯的方法有效
| 申请号： | 201610553529.5 | 申请日： | 2016-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN106188116B | 公开（公告）日： | 2018-02-06 |
| 发明（设计）人： | 冷延国;桂迁;申海兵 | 申请（专利权）人： | 沧州普瑞东方科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 061108 河北省*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成吡唑‑4‑硼酸频那醇酯的方法。4‑卤吡唑与BOC2O反应得到N‑BOC‑4‑卤吡唑，随后与烷基镁锂或反应，加入胺基频那醇硼酸酯，酸淬灭脱保护后，旋蒸过滤得到的固体加入有机碱游离后得到产品。本合成操作简单，重现性好，产品纯度高，适合规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 吡唑 硼酸 方法 | ||
【主权项】：
一种合成吡唑‑4‑硼酸频那醇酯的方法，其特征在于包括以下步骤：1）4‑卤吡唑与BOC2O反应得到N‑BOC‑4‑卤吡唑，随后与烷基镁锂反应，检测确认交换完全；2）加入胺基频那醇硼酸酯，检测反应完毕，无水条件下酸淬灭脱保护后，检测反应完全，外标确认反应液收率，过滤；3）滤液弃去，得到的固体加入溶剂和有机碱回流反应，降温后过滤；4）滤液旋蒸后，加入烷烃打浆，干燥后得到吡唑‑4‑硼酸频那醇酯；所述N‑BOC‑4‑卤吡唑、烷基镁锂与胺基频那醇硼酸酯的摩尔比为1：0.33‑0.35：1‑1.05。
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