[发明专利]一种腔肠素类似物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了一种腔肠素类似物及其制备方法与应用，具有结构通式(I)，式中，R₁，R₂，R₃均为不同的取代基。该类化合物作为生物发光底物的应用，能利用生物发光检测腔肠素萤光素酶的存在和数量(包括酶水平、细胞水平和动物水平)，检测萤光素酶在体外，细胞和体内分布成像的应用；能够在萤光素酶的存在下作为报告信号检测药物在酶水平、细胞水平、动物水平的药理作用和毒性作用。

主权项

1.腔肠素类似物在作为生物发光的底物中的应用，其特征是，所述腔肠素类似物为B2：2‑(苯基甲基)‑6‑(3‑氟‑4‑氨基苯基)‑8‑苄基‑咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑3‑(7H)‑酮；在黑色的96孔板中每孔加入100 μL稳定转染表达Renillaluciferase的ES‑2细胞悬液，于37 ℃，5％CO2细胞培养箱中孵育24 h，之后吸出培养基，加入100μL用0.9% NaCl溶液溶解的25μΜ B2，用IVIS Kinetic 小动物活体成像系统测试。