[发明专利]一种环氧合酶‑2抑制剂帕瑞昔布的制备方法有效
| 申请号： | 201610352476.0 | 申请日： | 2016-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN105859647B | 公开（公告）日： | 2018-03-27 |
| 发明（设计）人： | 任巍;张丹;张恒;张戈 | 申请（专利权）人： | 西藏百年汉克药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/08 | 分类号： | C07D261/08 |
| 代理公司： | 成都顶峰专利事务所(普通合伙)51224 | 代理人： | 任远高 |
| 地址： | 856007 西藏自治区山南市*** | 国省代码： | 西藏;54 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种环氧合酶‑2抑制剂帕瑞昔布的制备方法，该方法包括以下步骤1)将苯甲醛肟与1‑苯基丙炔在三(2‑苯基吡啶)合铱(III)、三乙胺以及氧化镁存在下，光照条件下进行反应得5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑；2)将步骤1)得到的5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑与氯磺酸搅拌反应，反应完毕，二氯甲烷萃取，二氯甲烷相直接加入氨水中，分离有机相，水洗，浓缩，乙醇重结晶得到伐地昔布；3)步骤2)得到的伐地昔布在三乙胺存在下与丙酸酐反应得到帕瑞昔布。本发明的帕瑞昔布的制备方法步骤简单、收率高并且后处理简单。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 环氧合酶 抑制剂 帕瑞昔布 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种环氧合酶‑2抑制剂帕瑞昔布的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：1）将苯甲醛肟与1‑苯基丙炔在三(2‑苯基吡啶)合铱(III)、三乙胺以及氧化镁存在下，光照条件下进行反应得5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑；2）将步骤1）得到的5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑与氯磺酸搅拌反应，反应完毕，二氯甲烷萃取，二氯甲烷相直接加入氨水中，分离有机相，水洗，浓缩，乙醇重结晶得到伐地昔布；3）步骤2）得到的伐地昔布在三乙胺存在下与丙酸酐反应得到帕瑞昔布；苯甲醛肟与1‑苯基丙炔、三(2‑苯基吡啶)合铱(III)、三乙胺、氧化镁的用量摩尔比为1：1.1~1.5：0.05~0.1：0.5~1：0.1~0.25；光照条件包括：光照由蓝色发光二极管发射，光照波长为455~475nm。
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