[发明专利]1-三唑-2-丁醇衍生物的制造方法有效
| 申请号： | 201610342052.6 | 申请日： | 2011-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN106045970B | 公开（公告）日： | 2019-11-08 |
| 发明（设计）人： | 三村三津夫;渡边将仁;石山信雄;山田拓也 | 申请（专利权）人： | 科研制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 姜建成;侯婧 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明的目的在于提供一种通过胺对环氧三唑的开环加成反应不使用大量过量的4‑亚甲基哌啶在温和的条件下就能以高收率制造式1的化合物的方法。该方法为制造(2R，3R)‑2‑(2，4‑二氟苯基)‑3‑(4‑亚甲基哌啶‑1‑基)‑1‑(1H‑1，2，4‑三唑‑1‑基)丁烷‑2‑醇或者其酸加成盐的方法，所述方法包括在选自锂、钠、钙以及锶中的碱金属或者碱土类金属的氢氧化物或者其水合物的存在下，在反应溶剂中使(2R，3S)‑2‑(2，4‑二氟苯基)‑3‑甲基‑2‑[(1H‑1，2，4‑三唑‑1‑基)甲基]环氧乙烷与4‑亚甲基哌啶酸加成盐进行反应。 | ||
| 搜索关键词： | 丁醇 衍生物 制造 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制造(2R,3R)‑2‑(2,4‑二氟苯基)‑3‑(4‑亚甲基哌啶‑1‑基)‑1‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丁烷‑2‑醇或者其酸加成盐的方法，其包括在氢氧化钙的存在下，在反应溶剂中使(2R,3S)‑2‑(2,4‑二氟苯基)‑3‑甲基‑2‑[(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)甲基]环氧乙烷与4‑亚甲基哌啶氢溴酸盐进行反应，其中4‑亚甲基哌啶氢溴酸盐的量的范围为1至1.5当量，基于(2R,3S)‑2‑(2,4‑二氟苯基)‑3‑甲基‑2‑[(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)甲基]环氧乙烷计，且氢氧化钙的量的范围为1至1.5当量，基于4‑亚甲基哌啶氢溴酸盐计。
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