[发明专利]一种基于环糊精及卵磷脂为载体的番荔素纳米粒及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种以环糊精以及卵磷脂为载体制备的番荔素纳米粒及其制备方法和应用。所述的番荔素(番荔素总内酯或其单体成分)纳米粒采用溶剂沉淀法制备，番荔素、环糊精、卵磷脂三者之间质量比为1∶0.02～20∶0.02～20，其最优的处方组成为番荔素、环糊精、卵磷脂的组合比例为4∶2∶1(质量比)。所述番荔素纳米粒的平均粒径20‑1000nm，分散性良好；在胃肠液中及血浆中均稳定，即可口服给药，也可以静脉注射；该纳米粒显著地提高了番荔素对肿瘤细胞抑制作用，同时大大提高了体内抗肿瘤药效，具有广阔的开发前景。

主权项

1.一种基于环糊精及卵磷脂为载体的番荔素纳米粒，其特征在于，由番荔素、环糊精和磷脂组成，其质量比为1∶0.02～20∶0.02～20；所述番荔素选自番荔素内酯、bullatacin、squamostatin或annosquacin中的一种或者两种及以上的组合；所述纳米粒的平均粒径为10-1000nm；所述环糊精选自α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精或者PEG修饰的α-、β-或γ-环糊精中的一种或者两种及以上的组合，其中PEG的分子量范围是200-10000；所述卵磷脂选自大豆卵磷脂，蛋黄卵磷脂中的一种或两种的组合；/n所述基于环糊精及卵磷脂为载体的番荔素纳米粒的制备方法，具体步骤包括：/n(1)将卵磷脂溶于能与水互溶的有机溶剂中，搅拌条件下将所述含有卵磷脂的溶液加入到含有环糊精的水溶液中，减压旋蒸法除去有机溶剂；/n(2)将番荔素溶于能与水互溶的有机溶剂中，搅拌条件下，将所述含有番荔素的溶液加入到上一步的溶液中，减压旋蒸除去有机溶剂，即得所述的纳米粒。/n