[发明专利]一种适于工业化生产的盐酸头孢吡肟的制备方法有效
| 申请号： | 201610314754.3 | 申请日： | 2016-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN105859747B | 公开（公告）日： | 2018-07-24 |
| 发明（设计）人： | 王欣;付景龙;赵振华;侯传山;王立;汤沸;李凤侠;王晓艳 | 申请（专利权）人： | 齐鲁安替制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/46 | 分类号： | C07D501/46 |
| 代理公司： | 济南泉城专利商标事务所 37218 | 代理人： | 韩园园 |
| 地址： | 250105 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及化学药物合成技术领域，特别涉及一种适于工业化生产的盐酸头孢吡肟的制备方法。本发明通过化合物Ⅰ（7‑MPCA）与化合物Ⅱ(MAEM)酰化反应生成、酸化结晶得到盐酸头孢吡肟粗品，再通过精制得到高纯度的盐酸头孢吡肟。本发明方法合成使用单一溶剂，便于回收套用；精制过程在无水体系中进行，既降低产品在精制过程中的强酸条件下降解，又避免了对生产设备的腐蚀。并且酰化反应以及精制步骤操作简便，产品转化率极高，因此生产成本低，适于工业化生产高质量的盐酸头孢吡肟。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 适于 工业化 生产 盐酸 头孢 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种适于工业化生产的盐酸头孢吡肟的制备方法，其特征在于：以化合物Ⅰ(6R,7R)‑7‑氨基‑3‑[(1‑甲基‑1‑吡咯烷)甲基]头孢‑3‑烯‑4‑羧酸内盐和化合物Ⅱ(Z)‑2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)‑2‑甲氧亚氨基硫代乙酸‑2'‑苯并噻唑活性酯为原料，包括如下步骤：（1）以二氯甲烷为溶剂，在质量分数为6%的亚硫酸存在下，有机碱催化化合物Ⅰ与化合物Ⅱ缩合反应，反应结束后，加水萃取、脱色处理后，加入结晶溶剂结晶，得到盐酸头孢吡肟粗品；亚硫酸与二氯甲烷的体积比为0.5‑1:100；（2）将盐酸头孢吡肟粗品溶解到有机溶剂中，经活性炭滤芯系统过滤后，加入结晶溶剂结晶，得到高纯度的盐酸头孢吡肟产品。
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