[发明专利]缓释微粒的制备方法、制得的缓释微粒及其应用

摘要

本发明公开了一种缓释微粒的制备方法，包括以下步骤：1)制备水溶性药物与可生物降解和生物相容的水难溶性聚合物的固体分散体；2)将制备的固体分散体溶于有机溶剂C中，形成固体分散体乳液；3)将得到的固体分散体乳液注入含有表面活性剂的油溶液中形成均匀的乳液；4)通过溶剂挥发或溶剂提取使乳液中的微粒固化，收集微粒，洗涤干燥，获得所述缓释微粒；本发明还公开了由所述缓释微粒的制备方法制得的缓释微粒及缓释微粒在植入式缓释药物组合物中的应用。本发明的缓释微粒的制备方法全程常温或低温，对于高温敏感的药物制备聚合物基质的组合物非常有利；同时，所制备的缓释微粒具有接近零级的优异缓释效果，药物浓度在缓释期间稳定。

主权项

一种缓释微粒的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：1)制备水溶性药物与可生物降解和生物相容的水难溶性聚合物的固体分散体；2)将步骤1)制备的固体分散体溶于有机溶剂C中，形成固体分散体乳液，所述有机溶剂C为不能溶解所述水溶性药物但可以溶解所述水难溶性聚合物、沸点低于水且不溶于或难溶于水的有机溶剂；3)将步骤2)得到的固体分散体乳液注入含有表面活性剂的油溶液中形成均匀的乳液；4)通过溶剂挥发或溶剂提取使乳液中的微粒固化，收集微粒，用有机溶剂D洗涤数次，再以超纯水洗涤数次，以除去附着于微粒表面的表面活性剂，然后进行干燥，获得所述缓释微粒；其中，所述有机溶剂D不能溶解水溶性药物和水难溶性聚合物，其能与所述油溶液混溶，同时对所述表面活性剂有良好的溶解性；所述水溶性药物为蛋白类药物、肽类药物和核酸类药物中的至少一种。