[发明专利]雄激素受体调节剂的晶形

摘要

本文描述了雄激素受体调节剂4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟代-N-甲基苯甲酰胺的非晶形和晶形。本文还描述了适于施用给哺乳动物的包含所述雄激素受体调节剂的药物组合物，以及单独和与其他化合物结合使用所述雄激素受体调节剂治疗与雄激素受体活性相关联的疾病或病症的方法。

主权项

一种4‑[7‑(6‑氰基‑5‑三氟甲基吡啶‑3‑基)‑8‑氧代‑6‑硫代‑5,7‑二氮杂螺[3.4]辛‑5‑基]‑2‑氟代‑N‑甲基苯甲酰胺的晶形B，其特征在于具有以下中的至少一种：(a) 与图2中所示基本上相同的X‑射线粉末衍射(XRPD)图谱；(b) X‑射线粉末衍射(XRPD)图谱，其在12.1±0.1° 2‑θ、16.0±0.1° 2‑θ、16.7±0.1° 2‑θ、20.1±0.1° 2‑θ、20.3±0.1° 2‑θ处具有特征峰；(c) 在‑173℃下的晶胞参数基本上等于以下：(d) 在40℃和75% RH下储存至少一周后，具有与(a)或(b)基本上相同的X‑射线粉末衍射(XRPD)图谱；或(e) 在25℃及92% RH下储存12天后，具有与(a)或(b)基本上相同的X‑射线粉末衍射(XRPD)图谱；并任选具有以下中的至少一种：(f) 与图11中所示的DSC热谱图基本上类似的DSC热谱图；(g) 与图11中所示的热重分析热谱图基本上类似的热重分析(TGA)热谱图；(h) DSC热谱图，其吸热具有约194℃的起始温度；或(i) 观察到的水溶解度为约0.004mg/mL。