[发明专利]加雷沙星及其中间体制备方法有效
| 申请号： | 201610195564.4 | 申请日： | 2016-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN105837555B | 公开（公告）日： | 2019-01-25 |
| 发明（设计）人： | 张孝清;刘宝;包金远;唐鲁 | 申请（专利权）人： | 南京华威医药科技集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210012 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明以化合物5为原料，与联硼酸频那醇酯或者硼酸三异丙酯反应，得化合物4，分别加入7‑溴‑1‑环丙基‑8‑二氟甲氧基‑1,4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑羧酸乙酯、钯催化剂和无机碱溶液反应生成化合物3；并通过水解、还原反应得到化合物2和加雷沙星(化合物1)。所得化合物3具有优异的稳定性，制备加雷沙星所用的原材料廉价易得、反应操作简便、收率高、三废少，因此具有非常好的工业前景。 | ||
| 搜索关键词： | 加雷沙星 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种加雷沙星中间体化合物3的制备方法，其特征在于反应方程式如下所示：![]()
包括如下反应步骤：(1)将化合物式5加至二甲基亚砜中，搅拌均匀，分别加入联硼酸频那醇酯，无水乙酸钠，1,1'‑双二苯基膦二茂铁二氯化钯，氮气保护下于70～95℃下搅拌反应得到化合物4；(2)将化合物4加入1,4‑二氧六环中，搅拌均匀，分别加入7‑溴‑1‑环丙基‑8‑二氟甲氧基‑1,4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑羧酸乙酯，1,1'‑双二苯基膦二茂铁二氯化钯，2N碳酸钠溶液，氮气保护下升温至80～90℃反应得到化合物3。
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