[发明专利]一种吗啡酮类化合物的立体选择性还原方法有效
| 申请号： | 201610084173.5 | 申请日： | 2016-02-04 |
| 公开（公告）号： | CN107033155B | 公开（公告）日： | 2019-04-26 |
| 发明（设计）人： | 张福利;张林;杨哲洲;张杰;陈灵灵;贾淼;焦慧荣;何晓清;顾振龙;蒋敏 | 申请（专利权）人： | 国药集团国瑞药业有限公司;上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D489/08 | 分类号： | C07D489/08;C07D489/02 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;王卫彬 |
| 地址： | 232001 安徽省淮*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种吗啡酮类化合物的立体选择性还原方法。所述立体选择性还原方法包括以下步骤：有机溶剂中，酸存在的条件下，将吗啡酮类化合物与四甲基三乙酰氧硼氢化铵反应，即可。本发明使用的还原剂四甲基三乙酰氧硼氢化铵制备方便，价格低廉，易于保存的操作，并且对设备无腐蚀性，且反应收率基本可达到99％左右，de值可达98％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吗啡 酮类 化合物 立体 选择性 还原 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式I所示的吗啡酮类化合物的立体选择性还原方法，其特征在于，包括以下步骤：有机溶剂中，酸存在的条件下，所述的吗啡酮类化合物与四甲基三乙酰氧硼氢化铵反应，即可；![]()
R1为氢、或取代或未取代的C1～4烷基；R2为氢或羟基保护基：R3为氢或羟基；所述的R1中取代的C1～4烷基中的取代基为乙烯基或环丙基。
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