[发明专利]多取代基类型的γ‑吡喃并吡咯烷酮化合物及制备方法和用途有效
| 申请号： | 201610081072.2 | 申请日： | 2016-02-04 |
| 公开（公告）号： | CN105541853B | 公开（公告）日： | 2018-03-30 |
| 发明（设计）人： | 李俊龙;李强;苟小军;杨开川;李毅;彭成;韩波;黄维 | 申请（专利权）人： | 成都大学 |
| 主分类号： | C07D491/052 | 分类号： | C07D491/052;A61P31/04 |
| 代理公司： | 重庆志合专利事务所(普通合伙)50210 | 代理人： | 胡荣珲 |
| 地址： | 610106 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种多取代基类型的γ‑吡喃并吡咯烷酮化合物及制备方法和用途，所述化合物具有以下结构通式该化合物经实验验证，表现出了良好的抗肠球菌等革兰氏阳性菌的抗菌活性以及抗绿脓杆菌等革兰氏阴性菌的抗菌活性，该制备方法所用试剂和催化剂易得，催化活性高，反应条件温和，反应绿色环保，收率最高可达到99％yield。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 类型 吡咯烷酮 化合物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
一种多取代基类型的γ‑吡喃并吡咯烷酮化合物的制备方法，其特征在于，多取代基类型的γ‑吡喃并吡咯烷酮化合物具有以下结构通式：其中，R1为苄基或对甲氧苄基；R2为H；R3为苯环或芳香杂环；R4为氰基；R5为胺基，采用以下步骤制得，在室温的条件下，纯水或有机溶剂中，以吡咯烷酮缺电子二烯化合物和丙二腈为原料，以二级胺作为催化剂，进行高区域选择性的1,4‑Michael加成反应及串联半缩醛化成环反应0.25‑1小时，得到γ‑吡喃并吡咯烷酮化合物，所得γ‑吡喃并吡咯烷酮化合物经过滤或柱层析分离得到纯品；其中，所述吡咯烷酮缺电子二烯化合物的结构通式为：R1为苄基或对甲氧苄基，R2为H，R3为苯环或芳香杂环，所述丙二腈的结构通式为：R4为氰基，所述吡咯烷酮缺电子二烯化合物：丙二腈：二级胺的摩尔比为1:1.1:0.01，反应液中吡咯烷酮缺电子二烯化合物的摩尔浓度为0.1M，其反应式如下
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