[发明专利]一种单羰基姜黄素类似物及制备方法和用途在审
申请号: | 201610060792.0 | 申请日: | 2016-01-28 |
公开(公告)号: | CN105693492A | 公开(公告)日: | 2016-06-22 |
发明(设计)人: | 刘国运;杨杰;翟强;周娜;杜秀梅 | 申请(专利权)人: | 聊城大学 |
主分类号: | C07C49/235 | 分类号: | C07C49/235;C07C45/74;A61P35/00 |
代理公司: | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人: | 张红军 |
地址: | 252059 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明公开了一种单羰基姜黄素类似物及制备方法和用途。该类似物具有如通式(I)的结构特征,其中,R为氟,R的取代位次为2、3、4-位,两个苯环通过1,4-戊二烯-3-酮连接。本发明以邻、间、对氟取代苯甲醛为原料,通过与丙酮缩合生成单羰基姜黄素类似物。2,2’-氟单羰基姜黄素在含10%血清培养基中的稳定性优于天然产物姜黄素。药理实验结果表明,氟取代单羰基姜黄素对人肺癌NCI-H460细胞的增殖抑制活性明显优越于天然产物姜黄素,并且2,2’-氟单羰基姜黄素可以通过促进活性氧的产生导致细胞内的氧化还原失衡、脂质过氧化、线粒体膜电位的崩溃以及细胞凋亡,可以用作治疗肺癌的姜黄素类先导物。 | ||
搜索关键词: | 一种 羰基 姜黄 类似物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
一种单羰基姜黄素类似物,其特征在于,具有如下通式(I):
其中,R为氟,R的取代位次为2、3、4‑位,两个苯环通过1,4‑戊二烯‑3‑酮连接。
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