[发明专利]C21甾Asclepiasterol及其制备方法与其在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用有效
| 申请号： | 201610013173.6 | 申请日： | 2016-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN105669817B | 公开（公告）日： | 2017-07-04 |
| 发明（设计）人： | 江仁望;蔡绍辉;李文学;袁玮琪;张容容 | 申请（专利权）人： | 暨南大学 |
| 主分类号： | C07J17/00 | 分类号： | C07J17/00;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司44245 | 代理人： | 裘晖,陈燕娴 |
| 地址： | 510632 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于天然药物化学领域，公开了一种C21甾Asclepiasterol及其制备方法与其在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用。所述C21甾Asclepiasterol结构式如下式所示本发明的Asclepiasterol的细胞毒性低，但可显著增加抗肿瘤药在耐药细胞中的蓄积程度；增强抗肿瘤药的诱导耐药细胞凋亡作用；与抗肿瘤药联合运用，能够显著性地抑制耐药肿瘤细胞集落的形成率、能明显地下调P‑gp在两株耐药细胞中的表达水平，但不下调耐药基因表达，提示Asclepiasterol可能是在转录和翻译水平影响了P‑gp的表达，具有独特的作用机制。因此，本发明与现有肿瘤多药耐药逆转剂相比，逆转活性高，毒性低，符合抗肿瘤药高效低毒的特点。 | ||
| 搜索关键词： | c21 asclepiasterol 及其 制备 方法 与其 肿瘤 耐药 逆转 中的 应用 | ||
【主权项】：
一种具有肿瘤多药耐药逆转作用的C21甾Asclepiasterol，其特征在于，其结构式如式(1)所示：
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