[发明专利]用于成像亨廷顿蛋白的探针有效
申请号: | 201580058282.3 | 申请日: | 2015-08-28 |
公开(公告)号: | CN107108534B | 公开(公告)日: | 2023-05-09 |
发明(设计)人: | C·多敏古兹;J·维恰克;J·巴德;A·基谢廖夫;C·J·布朗;S·R·G·加兰;M·E·普莱姆;P·R·贾尔斯;E·L·P·加杜洛;T·M·克吕尔;D·克拉克-弗鲁;P·D·约翰逊;S·科伊;S·海耶斯 | 申请(专利权)人: | CHDI基金会股份有限公司 |
主分类号: | C07D279/00 | 分类号: | C07D279/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本申请提供了成像剂及其使用方法,所述成像剂包括式(I)化合物或其药用盐。 |
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搜索关键词: | 用于 成像 亨廷顿 蛋白 探针 | ||
【主权项】:
一种成像剂,其包括式(I)化合物或其药用盐:其中X选自NR4、O和S;Y选自CR4和N;Z1、Z2、Z3和Z4独立选自CH和N,条件是Z1、Z2、Z3和Z4中的至少两个为CH;R1选自杂芳基、杂环烯基和杂环烷基,其各自任选取代有一个或两个独立选自以下的基团:氰基、卤素、任选取代有氨基、烷基氨基或二(烷基)氨基的低级烷基、任选取代有低级烷氧基的低级烷氧基、任选取代的氨基、卤代烷基、二(烷基)氨基羰基、烷基氨基羰基和氨基羰基,或R1为苯基,其任选取代有一个或两个独立选自以下的基团:氰基、杂芳基、卤素、苯氧基、苄基氧基、杂芳基、任选取代有氨基、(烷基)氨基或二(烷基)氨基的低级烷基、低级烷氧基、任选取代的氨基、二(烷基)氨基羰基、烷基氨基羰基和氨基羰基;L1为‑O‑且L2为‑(CR7R8)m‑或‑(CR7R8)m‑O‑;或L1为‑NR3‑且L2为‑C(O)‑或‑(R7R8)m‑;或L1为‑NR3‑且L2为‑C(O)(O)(R7R8)m‑;或L1为‑NR3‑且L2为‑C(O)(R7R8)m(O)‑;或L1为‑NR3‑且L2为‑C(O)(R7R8)m‑;或L1为‑NR3‑且L2为‑C(O)CR7=CR8‑;或L1为‑C(O)‑且L2为‑NR3;或L1为‑(R7R8)m‑且L2为‑NR3‑、‑C(O)‑或‑O‑;或L1不存在且L2不存在;或L1与L2一起为‑CH=CH‑、‑C≡C‑或亚杂环基;L3为‑CH=CH‑或L3不存在;R2选自杂环烷基、芳基和杂芳基,其各自任选取代有一个或两个选自以下的基团:‑OC(O)‑R6,‑C(O)O‑R6,氨基,卤素,卤代烷基,苯基,杂芳基,氰基,(低级烷基)硫基,苯氧基,苯氧基甲基,杂芳基氧基,取代有低级烷基的杂芳基氧基,羟基,低级烯基氧基,低级烷氧基,低级烷氧基,其取代有低级烷氧基、氨基、(烷基)氨基、(二烷基)氨基、杂环烷基、杂芳基或卤素,低级烷基,和低级烷基,其取代有氨基、(烷基)氨基、(二烷基)氨基、羟基或低级烷氧基;R3选自氢和低级烷基;R4选自氢、卤素、氰基和低级烷基;R5选自低级烷基、低级烷氧基和卤素;R6为低级烷基;R7选自氢、羟基、三氟甲基和低级烷基;R8选自氢和低级烷基;n为0或1;且m为0、1或2;其中所述式I化合物或其药用盐用一种或多种发射正电子的放射性核素标记。
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