[发明专利]用于制备吉西他滨-[苯基(苄氧基-L-丙氨酸基)]磷酸酯的方法有效
| 申请号： | 201580039366.2 | 申请日： | 2015-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN106795198B | 公开（公告）日： | 2019-09-06 |
| 发明（设计）人： | 文卡塔·拉克希米·纳拉辛哈·拉奥·达姆马拉帕蒂;马尼·布尚·科塔拉;尚卡尔·马达瓦拉姆 | 申请（专利权）人： | 努卡那公共有限公司;劳拉斯实验室有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H1/00;A61K31/7068;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 高瑜;郑霞 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： |
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| 搜索关键词： | 用于 制备 苯基 苄氧基 丙氨酸 磷酸酯 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式I的吉西他滨‑[苯基(苄氧基‑L‑丙氨酸基)]磷酸酯的方法，![]()
所述方法包括：a)使式IV的被保护的吉西他滨衍生物![]()
其中P1是羟基保护基团；P2代表胺保护基团；并且P3代表氢或胺保护基团；与式III的ProTide中间体反应，其中“X”是离去基团，![]()
以获得式II的被保护的氨基磷酸酯![]()
b)使所述式II的被保护的氨基磷酸酯脱保护以获得吉西他滨‑[苯基(苄氧基‑L‑丙氨酸基)]磷酸酯。
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