[发明专利]可用作S100-抑制剂的新型化合物有效

专利信息
申请号: 201580026356.5 申请日: 2015-05-22
公开(公告)号: CN106414448B 公开(公告)日: 2019-04-19
发明(设计)人: U.维尔马;D.利贝里;M.埃克布拉德;M.拜因布里奇;S.伊斯特;J.哈格拉夫;N.普雷沃斯特 申请(专利权)人: 活跃生物技术有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4188;A61K31/454;A61K31/506;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/06;A61P25/28
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李连涛;黄希贵
地址: 瑞典*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要: 式(I)化合物或其药学上可接受的盐和包含所述化合物的药物组合物。所述化合物是S100A9和相互作用搭档诸如RAGE、TLR4和EMMPRIN之间的相互作用的抑制剂,且因此可用于治疗病症诸如癌症、自身免疫性病症、炎性病症和神经退行性病症。
搜索关键词: 用作 s100 抑制剂 新型 化合物
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中RA、RB和RC独立地选自H、卤素、氰基、R1O、任选地被R1O取代的C1‑C6烷基、R2C(O)、R5OC(O)、R10R11N、R12S(O)2NR13、R14S(O)2NR15C(O)、任选地被一个或多个基团R16取代的苯基和任选地被一个或多个基团R16取代的5‑或6‑元杂环基,或RC与RB一起形成双基‑(CH2)3‑,且RA为H;每个R16独立地选自卤素、硝基、R17O、C1‑C6烷基、R18C(O)、R19S、R21OC(O)和R26R27N;R1、R2、R5、R10、R11、R13‑R15、R17‑R21、R26和R27中的每一个独立地选自H和C1‑C6 烷基;且R12选自H、C1‑C6 烷基和C3‑C6 环烷基;W是直接键或X1‑X2‑X3;X1是任选地被C1‑C4 烷基或R32O取代的C1‑C2亚烷基;X2是O或不存在;X3是直接键或任选地被C1‑C4烷基或R32O取代的C1‑C2亚烷基;R32选自H和C1‑C4烷基;RD是C1‑C6烷基,或选自苯基、4‑至6‑元杂环基和C4‑C6 环烷基的环状基团,其中所述环状基团任选地被一个或多个R33取代;每个R33独立地选自卤素、氰基、任选地被R34O取代的C1‑C6烷基、C3‑C6 环烷基、苯基、5‑或6‑元杂环基、R34O、R35OC(O)、R36S(O)2、R37C(O)和R38R39N;或连接至一个且相同碳原子的两个R33可以与它们两者均连接的碳原子一起形成在环中任选地含有一个杂原子的4‑元环;R34独立地选自H和C1‑C6烷基;R35和R36中的每一个独立地选自H、C1‑C6 烷基和C3‑C6 环烷基;R37独立地选自C1‑C6烷基和C3‑C6 环烷基,其中所述烷基或环烷基任选地被R43O取代;R38和R39独立地选自H、C1‑C6烷基和C3‑C6 环烷基,其中所述烷基或环烷基任选地被R44R45N或R46O取代;R44和R45独立地选自C1‑C6 烷基;R43和R46独立地选自H、C1‑C6 烷基和C3‑C6 环烷基;任何烷基都任选地被一个或多个F取代。
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