[发明专利]西他列汀的权宜合成在审
| 申请号： | 201580018603.7 | 申请日： | 2015-02-05 |
| 公开（公告）号： | CN106536523A | 公开（公告）日： | 2017-03-22 |
| 发明（设计）人： | S.贾纳加尼;V.K.萨杜里;R.瓦马拉朱 | 申请（专利权）人： | 斯特里奥肯公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 李连涛,黄希贵 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了新型中间体作为制备西他列汀的中间体。还公开了使用所述中间体制备西他列汀的新型合成方法。该方法包括以下步骤A1）提供中间体化合物，和A2）使中间体化合物与迈克尔供体反应以获得中间体化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 权宜 合成 | ||
【主权项】：
制备式I的中间体化合物：或其盐的方法；其中各个R1和R2独立地为H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的杂环烷基或取代或未取代的环烷基、‑C(O)‑R3、‑C(O)‑OR3、‑O‑C(O)‑R3、‑S(O)2‑R3、‑Si(R3)3和‑O‑Si(R3)3；各个R3独立地选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基；或R1和R2连接在一起形成杂环；并且波纹键代表所述化合物为R‑、S‑或外消旋形式；其中所述方法包括以下步骤：A1）提供式II的中间体化合物：A2）使式II的中间体化合物与式III的迈克尔供体反应：其中R1和R2如对于式I所述；以获得式I的中间体化合物。
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