[发明专利]高胰岛素血症相关病症的治疗在审
申请号: | 201580010875.2 | 申请日: | 2015-02-27 |
公开(公告)号: | CN106456653A | 公开(公告)日: | 2017-02-22 |
发明(设计)人: | S·B·兰多;M·卡吉 | 申请(专利权)人: | 腾沙治疗公司 |
主分类号: | A61K31/5517 | 分类号: | A61K31/5517;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所11256 | 代理人: | 陈文平;侯宝光 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及使用在此描述的化合物来治疗与高胰岛素血症相关的病症。 | ||
搜索关键词: | 胰岛素 相关 病症 治疗 | ||
【主权项】:
一种用于治疗对其有需要的受试者的与高胰岛素血症相关的病症的方法,该方法包括向该受试者给予有效量的由以下结构式I表示的化合物:或者其药学上可接受的盐,其中:X是N或CR3;R3选自下组,该组由以下各项组成:氢、‑(C1‑C4)烷基、‑(C3‑C8)环烷基、‑(C5‑C7)杂环烷基、‑(C6‑C10)芳基,以及‑(C5‑C10)杂芳基,其中每个‑(C1‑C4)烷基、‑(C3‑C8)环烷基、‑(C5‑C7)杂环烷基、‑(C6‑C10)芳基,以及‑(C5‑C10)杂芳基任选地并且独立地被1至4个取代基取代;RB是‑(C1‑C4)烷基、H、‑(C1‑C4)亚烷基‑O‑(C1‑C4)烷基、或‑COO‑R4,其中每个‑(C1‑C4)烷基和‑(C1‑C4)亚烷基‑O‑(C1‑C4)烷基任选地被1至4个取代基取代,这些取代基独立地选自下组,该组由以下各项组成:‑F、‑Cl、‑Br、‑OH和‑NR5R6;环A是‑(C5‑C10)杂芳基或‑(C6‑C10)芳基;每个RA独立地是‑(C1‑C4)烷基、H、‑(C3‑C8)环烷基、‑(C5‑C7)杂环烷基、‑(C6‑C10)芳基或‑(C5‑C10)杂芳基,其中每个‑(C1‑C4)烷基、‑(C3‑C8)环烷基、‑(C5‑C7)杂环烷基、‑(C6‑C10)芳基和‑(C5‑C10)杂芳基任选地并独立地被1至4个取代基取代;或者任意两个RA与它们各自连接的原子一起形成稠合的芳基或杂芳基基团;R是‑(C6‑C10)芳基、‑(C1‑C4)烷基、‑(C3‑C8)环烷基、‑(C5‑C7)杂环烷基或‑(C5‑C10)杂芳基,其中每一个任选地并独立地被1至4个取代基取代;R1是‑(CH2)n‑L,其中n是0‑3并且L是‑CO‑N(R9R10)、H、‑C(O)O‑R9、‑NR9R10、‑N(R10)C(O)OR9或‑N(R10)C(O)R9;R2是H、D、卤素或‑(C1‑C4)烷基;R4、R5和R6各自独立地选自下组,该组由以下各项组成:H、‑(C1‑C4)烷基、‑(C3‑C8)环烷基、‑(C5‑C7)杂环烷基、‑(C6‑C10)芳基和‑(C5‑C7)杂芳基,其中每个‑(C1‑C4)烷基、‑(C3‑C8)环烷基、‑(C5‑C7)杂环烷基、‑(C6‑C10)芳基和‑(C5‑C7)杂芳基任选地并且独立地被1至4个取代基取代;R9选自下组,该组由以下各项组成:‑(C0‑C6)亚烷基‑杂环烷基、H、‑(C1‑C6)烷基、‑(C0‑C6)亚烷基‑环烷基、‑(C0‑C6)亚烷基‑芳基、‑(C0‑C6)亚烷基‑杂芳基和‑N=CR11R12,其中每个‑(C1‑C6)烷基和‑(C0‑C6)亚烷基‑任选地并独立地被1至4个取代基取代,并且每个‑环烷基、‑杂环烷基、‑芳基和‑杂芳基任选地并独立地被1至4个取代基取代;R10选自下组,该组由以下各项组成:H、‑(C1‑C6)烷基、‑(C0‑C6)亚烷基‑环烷基、‑(C0‑C6)亚烷基‑杂环烷基、‑(C0‑C6)亚烷基‑芳基;以及‑(C0‑C6)亚烷基‑杂芳基,其中每个‑(C1‑C6)烷基和‑(C0‑C6)亚烷基‑任选地并且独立地被1至4个取代基取代并且每个‑环烷基、‑杂环烷基、‑芳基和‑杂芳基任选地并且独立地被1至4个取代基取代;R9和R10与它们键合的氮原子一起形成4至10元环;R11是H、‑(C1‑C4)烷基或‑(C1‑C4)亚烷基‑O‑(C1‑C4)烷基,其中每个‑(C1‑C4)烷基和‑(C1‑C4)亚烷基‑O‑(C1‑C4)烷基任选地并独立地被1至3个取代基取代,这些取代基选自下组,该组由以下各项组成:‑F、‑Cl、‑Br和‑OH;R12是H、‑(C1‑C4)烷基、‑(C3‑C8)环烷基、‑(C5‑C7)杂环烷基、‑(C6‑C10)芳基或‑(C5‑C7)杂芳基,其中每个‑(C1‑C4)烷基、‑(C3‑C8)环烷基、‑(C5‑C7)杂环烷基、‑(C6‑C10)芳基和‑(C5‑C7)杂芳基任选地并独立地被1至4个取代基取代;并且m是0、1、2或3。
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- 本发明公开了一种硬膜外麻醉下阑尾切除方法,该方法采用咪唑安定的给药并通过芬太尼辅用用于硬膜外麻醉下阑尾切除术,本发明中咪唑安定为水溶性苯二氮卓类麻醉药,与中枢神经系统的苯二氮卓类受体结合,抑制了正常神经的功能,从而产生抗焦虑、遗忘和镇静效应,可增强其他麻醉药的镇痛作用,咪唑安定与芬太尼辅助应用于硬膜外麻醉行阑尾切除急诊手术,以减少术中牵拉反应,消除患者焦虑和恐惧、以及术后的不良记忆,两者合用,芬太尼可减少致意识消失所需咪唑安定的用量,增强其对意识的抑制作用,而且意识在较高的Bis值即可消失,镇静作用和遗忘作用明显优于传统的氟芬合剂,麻醉作用更加理想平稳,为患者提供了更加人性化的服务。
- 氟马西尼的一种新用途-201410519313.8
- 原翔;王新帅;孔国强;王颖;单探幽;孙佳春;袁小志 - 河南科技大学第一附属医院
- 2014-09-30 - 2015-01-28 - A61K31/5517
- 本发明公开了氟马西尼的一种新用途。本发明提供了氟马西尼在制备产品中的应用,所述产品的功能为如下(a)和/或(b)和/或(c):(a)延长舌下神经根基本节律性呼吸放电的吸气时程;(b)缩短舌下神经根基本节律性呼吸放电的呼吸周期;(c)增加舌下神经根基本节律性呼吸放电的放电积分幅度。本发明的发明人发现,氟马西尼对新生大鼠离体延髓脑片标本的基本节律性呼吸放电具有兴奋作用,具体表现为延长舌下神经根基本节律性呼吸放电的吸气时程、缩短舌下神经根基本节律性呼吸放电的呼吸周期、增加舌下神经根基本节律性呼吸放电的放电积分幅度。
- 咪唑安定的一种新用途-201410525965.2
- 千智斌;范秉琳;许重洁;李晓鹏;张杨;秦朝;吴云红 - 新乡医学院
- 2014-09-30 - 2015-01-14 - A61K31/5517
- 本发明公开了咪唑安定的一种新用途。本发明提供了咪唑安定在制备产品中的应用,所述产品的功能为如下(a)和/或(b)和/或(c):(a)缩短舌下神经根基本节律性呼吸放电的吸气时程;(b)延长舌下神经根基本节律性呼吸放电的呼吸周期;(c)降低舌下神经根基本节律性呼吸放电的放电积分幅度。本发明的发明人发现,咪唑安定对新生大鼠离体延髓脑片标本的基本节律性呼吸放电具有浓度依赖性抑制作用,具体表现为缩短舌下神经根基本节律性呼吸放电的吸气时程、延长舌下神经根基本节律性呼吸放电的呼吸周期、降低舌下神经根基本节律性呼吸放电的放电积分幅度。
- 一种貉用复合麻醉剂及其制备方法和应用-201410441321.5
- 卢德章;邢明伟;冯国峰;范宏刚;郭蔚;胡魁;李雪娇;潘春东;冀伟;李金玉;高培源 - 西北农林科技大学
- 2014-09-01 - 2014-11-26 - A61K31/5517
- 本发明公开了一种貉用复合麻醉剂及其制备方法和应用,属于貉用复合麻醉剂的制备及应用领域。本发明首先公开了一种貉用复合麻醉剂,包括以下组分:右美托咪啶、咪达唑仑和注射用水。本发明进一步公开了制备所述貉用复合麻醉剂的方法,包括:(1)将右美托咪啶和咪达唑仑混合;(2)加入注射用水,混合均匀,即得。动物实验证明,本发明貉用复合麻醉剂对貉麻醉效果良好,诱导与苏醒时间快速、平稳;镇静、镇痛和肌松效果良好、均衡;对循环系统、呼吸系统、血液指标和部分肝肾指标影响轻微,能应用于制备貉用临床麻醉药物。
- 大鼠用复方麻醉剂及其制备方法-201410192588.5
- 范宏刚;时静;安海军;姜胜;唐琪超;刘海玉;刁红秀;李妍;李娜;贾烁;白鸽;付礼胜;边钰 - 东北农业大学
- 2014-05-08 - 2014-09-24 - A61K31/5517
- 本发明公开了一种大鼠用复方麻醉剂及其制备方法,属于动物复方麻醉剂的制备和应用领域。本发明首先公开了一种大鼠用复方麻醉剂,包括:右旋美托咪啶、咪达唑仑、羟考酮、缓冲液以及注射用水。本发明还公开了一种大鼠动物用复方麻醉剂的制备方法,将上述各成份溶于注射用水中,稀释,过滤,灌封于安瓿瓶内,灭菌,即得。本发明公开的大鼠用复方麻醉剂麻醉诱导迅速,麻醉维持时间长,镇痛、镇静效果良好,苏醒平稳,对大鼠的主要生理生化指标影响均在其生理耐受范围内,操作简单,可用于大鼠复杂或时间长的手术。
- 一种复方拉莫三嗪皮下埋植缓释胶棒的制备方法-201410119332.1
- 郑士全 - 郑玉华;郑士全;李成云
- 2014-03-26 - 2014-08-20 - A61K31/5517
- 本发明涉及一种复方拉莫三嗪皮下埋植缓释胶棒,所述胶棒内包含有拉莫三嗪、阿普唑仑、控释剂。本发明的复方拉莫三嗪皮下埋植缓释胶棒可用于患者急性期治疗获得满意疗效后,在患者下腹壁皮下组织较为疏松部位,采用小切口加套管针引导埋植其中疗效持久、经济实惠,一次埋植疗效可控制在1年左右;并且药物在控释剂的引导下通过医用硅胶薄膜壁缓慢、匀速释放,保证稳定、有效的血药浓度,达到维持治疗的目的,适用于各型癫痫(所致精神障碍)、心境障碍及其他拉莫三嗪治疗适应症患者。
- 一种鹿用麻醉剂-201310129020.4
- 魏丹;朱世兵;李海军;刘应竹;张士芳;赫峻峰 - 黑龙江省科学院自然与生态研究所
- 2013-04-15 - 2013-07-10 - A61K31/5517
- 本发明涉及一种鹿用麻醉剂,每100毫升溶液含有柠檬酸0.3g、柠檬酸钠1g、盐酸赛拉嗪0.2g、枸橼酸芬太尼0.1mg和盐酸咪达唑仑0.01g,溶剂为水。本发明具有用药量少,体内代谢快速,复苏迅速,对循环系统和呼吸系统的功能影响轻微,麻醉苏醒过程平稳的特点,满足生产实践中鹿麻醉的需要。
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