[发明专利]蝶啶酮衍生物作为EGFR抑制剂的应用

摘要

本发明涉及作为EGFR抑制剂的蝶啶酮衍生物及其应用。具体而言，本发明涉及下式Ⅰ所示的化合物、含有下式Ⅰ化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗EGFR介导的疾病或抑制EGFR的药物中的用途：

主权项

式I所示化合物或其药学上可接受的盐：式中，R1独立选自氢、取代或未取代的C1‑C10烷基、C2‑C6链烯基、C2‑C6炔基、任选取代的C3‑C8环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳杂环基；A为二价基团‑(CRaRb)n‑A’‑或不存在，其中Ra和Rb独立选自H、C1‑3烷基、卤素，n为0‑3的整数；A’为苯环、五元或六元杂环或C3‑C8环烷基；R2独立选自氢、未取代的或卤素取代的C1‑C4烷基、硝基、氨基、卤素、C1‑C6烷氧基、任选取代的酰氧基、任选取代的酰氨基、任选取代的酰基；其中，当A’为苯环时，R2为间位取代；m为0‑3的整数；R7独立选自取代或未取代的NH2、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳杂环基、取代或未取代的C1‑C10烷基；R3、R4、R5、R6独立选自H、卤素、取代或未取代的C1‑C6(优选C1‑C3)烷氧基、取代或未取代的C1‑C6(优选C1‑C3)烷基、NRcRd；其中Rc和Rd各自独立选自C1‑C3烷基；其中，当R1为H并且m为0时，R3、R4、R5和R6不同时为H；当R1为H、m为0、A’为苯环并且R7为时，R3和R6不能其一为甲氧基，另一为H。