[发明专利]联二芳基并氮杂卓-5-酮类化合物的合成方法

摘要

本发明涉及联二芳基并氮杂卓-5-酮类化合物的合成方法，取邻卤芳基甲醇和芳基甲腈（或芳基甲醇和邻卤芳基甲腈）、钌催化剂、钯盐、氮杂环咪唑盐和碱加入到有机溶剂中，在N₂气保护下加热，通过氢转移反应和碳氢键活化反应一步生成联二芳基并氮杂卓-5-酮类化合物，为合成具有药物活性的取代联二芳基并氮杂卓-5-酮类衍生物提供了一个经济实用的制备方法。该方法操作简单，反应底物便宜范围广、对环境污染小，反应经济高效，具有重要的应用价值。

主权项

联二芳基并氮杂卓‑5‑酮类化合物的合成方法，其特征在于：    取邻卤芳基甲醇、芳基甲腈、钌催化剂、钯盐、氮杂环咪唑盐和碱加入到有机溶剂中，在N₂气保护下加热，反应结束后提取得到联二芳基并氮杂卓‑5‑酮类化合物；    或取芳基甲醇、邻卤芳基甲腈、钌催化剂、钯盐、氮杂环咪唑盐和碱加入到有机溶剂中，在N₂气保护下加热，反应结束后提取得到联二芳基并氮杂卓‑5‑酮类化合物；所述邻卤芳基甲醇的结构式如下所示：；所述芳基甲腈的结构式如下所示：；所述芳基甲醇的结构式如下所示：；所述邻卤芳基甲腈的结构式如下所示：；所述联二芳基并氮杂卓‑5‑酮类化合物的结构式如下所示：；所述邻卤芳基甲醇、芳基甲腈、芳基甲醇、邻卤芳基甲腈结构式中的R₁、R₂基团与联二芳基并氮杂卓‑5‑酮类化合物结构式中的R₁、R₂基团涵义相同；R₁和R₂为‑H、‑CH₃、‑CF₃、‑OCH₃、‑C₂H₅、‑OC₂H₅、‑C₆H₅、‑CH₂C₆H₅、‑NO₂、‑COCH₃、‑COOCH₃、‑CHO、‑F、‑Cl或‑Br；R₁在芳环1‑4上任一位置，R₂在芳环8‑11上任一位置X为‑Br或‑Cl。