[发明专利]一种1,2,3,4-四氢萘啶类化合物的合成方法及应用

摘要

本发明属于医药化工合成技术领域，具体涉及一种1,2,3,4-四氢萘啶类化合物的合成方法及应用。所述合成方法为：在反应器中，加入具有相邻甲醇和氨基取代基的化合物、醇、金属催化剂、配体和溶剂，再加入碱为促进剂，通入惰性气体，在40～150℃下搅拌反应1～48小时后经分离提纯得到。该方法操作安全简单，原料成本低，有利于工业化生产。本发明的1,2,3,4-四氢萘啶类化合物可用于合成1-(2-甲巯基)-嘧啶-4-基)-7-苯基-1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶，并进一步制备了药物活性成分N-苯乙基-4-(-7-苯基-3,4-二氢-1,8-萘啶-1(2H)-基-2-胺。

主权项

一种1,2,3,4‑四氢萘啶类化合物的合成方法，其特征在于：包括以下合成步骤：在反应器中，加入化合物1、醇、金属催化剂、配体和溶剂，再加入碱为促进剂，通入惰性气体，在40～150℃下搅拌反应1～48小时，反应结束后冷却至室温，稀释反应液，过滤，减压蒸除溶剂得粗产物，经柱层析提纯得到1,2,3,4‑四氢萘啶类化合物；所述的化合物1是指具有式(1)结构的化合物、3‑氨基‑2‑羟甲基吡啶、4‑氨基‑3‑羟甲基吡啶或2‑氨基‑3‑羟甲基哌嗪；所述的醇是指具有式(2)结构的醇、环己醇、吡啶乙醇、1,2,3,4‑四氢‑1‑萘酚或5,6,7,8‑四氢‑8‑羟基喹啉；其中，R¹和R²为相同或者不相同的苯基、甲基、乙基、甲氧基、卤素取代基或氢；R³和R⁴为相同或者不相同的氢、甲基、乙基、丙基、苯基、苄基、4‑氯苯基或4‑三氟甲基苯基。