[发明专利]一种LCZ-696及其中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201510073609.6 | 申请日： | 2015-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN105985225A | 公开（公告）日： | 2016-10-05 |
| 发明（设计）人： | 袁建栋;黄仰青;宋云松 | 申请（专利权）人： | 博瑞生物医药（苏州）股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C43/178 | 分类号： | C07C43/178;C07C43/23;C07C41/30;C07D207/404;C07C217/48;C07C213/02;C07C271/16;C07C269/04;C07C269/06;C07C205/34;C07C201/12;C07F7/18;C07C27 |
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| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种LCZ‑696及其中间体的制备方法，具体通过在反应第一步即引入羟基保护基R1，经过五步反应，并在第五步反应脱去R1制备得到中间体h，从而提高中间体h以及各步反应收率。中间体h经过七步反应最终制备得到LCZ‑696，其中由中间体h制备LCZ‑696第一步氧化反应，采用PCC氧化法或Swern氧化法，克服了现有技术中用TEMPO氧化法时氧化剂稳定性差，氧化能力差，氧化产物质量不可控的缺陷。本发明提供的方法收率高，产品质量可控，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 lcz 696 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备化合物（d）或其盐的方法，包括，将化合物（b）与化合物（c）进行反应，生成化合物（d）![]()
，其中，R1为![]()
，R2为H、吸电子基、给电子基，或R1为硅烷类保护基。
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