[发明专利]一种氢溴酸沃替西汀的制备方法在审
| 申请号： | 201510060076.8 | 申请日： | 2015-02-05 |
| 公开（公告）号： | CN105985301A | 公开（公告）日： | 2016-10-05 |
| 发明（设计）人： | 耿凤娈;范明伟;刘云峰;苑增飞;刘晓君 | 申请（专利权）人： | 山东康美乐医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250101 山东省济南市高新*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及氢溴酸沃替西汀制备技术领域，特别涉及一种氢溴酸沃替西汀的制备方法：以2,4-二甲基苯硫酚为原料与邻溴硝基苯发生反应生成化合物（Ⅳ）；化合物（Ⅳ）经常压催化氢化法得到化合物（Ⅴ）；化合物（Ⅴ）经桑德迈尔反应，得到化合物（Ⅵ）；化合物（Ⅶ）与哌嗪反应，再与氢溴酸成盐得到目标化合物（Ⅰ）。本发明的制备氢溴酸沃替西汀的方法，路线较短，反应条件较为温和，后处理简便易行，更适合工业化生产要求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氢溴酸 沃替西汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种沃替西汀的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（1）以2, 4‑ 二甲基苯硫酚（Ⅱ）为原料与邻溴硝基苯（Ⅲ）发生反应生成化合物（Ⅳ）；（2）化合物（Ⅳ）经以钯炭为催化剂并以甲酸铵提供氢源的常压催化氢化法，还原为化合物（Ⅴ）；（3）取步骤（2）得到的化合物（Ⅴ）经桑德迈尔反应，得到化合物（Ⅵ），其中X为卤素及其他易离去基团；（4）取步骤（3）得到的化合物（Ⅶ）与哌嗪反应，得到目标化合物沃替西汀。
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