[发明专利]一种高纯度索氟布韦化合物及有关物质的制备方法有效
| 申请号： | 201510052214.8 | 申请日： | 2015-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN104558079B | 公开（公告）日： | 2017-06-16 |
| 发明（设计）人： | 郭璇;柴雨柱;徐丹;杨治旻;田舟山;张健;曹标 | 申请（专利权）人： | 南京正大天晴制药有限公司;苏州朗科生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H19/073;C07H1/00;G01N30/02 |
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| 地址： | 210038 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，提供一种制备高纯度索氟布韦的方法，以易得的以SF‑2为原料，用MeONa进行脱保护，生成关键中间体SF‑1，后再与磷酸酯侧链相接，经处理即可得到高纯度目标产物索氟布韦，特别是杂质SF‑P含量极低。本发明创新性使用了MeONa作为脱保护反应试剂，并在后处理时使用强酸性树脂除碱，简化了生产工艺，得到了纯度及收率均较高的中间体关键中间体SF‑1；且在制备索氟布韦的工艺中，用新的后处理方法，得到到高纯度的索氟布韦API。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 索氟布韦 化合物 有关 物质 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种高纯度索氟布韦的制备方法，由SF‑2经脱保护反应得到SF‑1，SF‑1再与磷酸酯侧链反应得到索氟布韦，经后处理得到索氟布韦成品；其中脱保护反应用MeONa作为脱保护反应碱试剂，用强酸性树脂作为除碱试剂，得到的SF‑1的纯度在99.7％及以上；所述后处理包括：反应得到的索氟布韦粗品用乙醇/二氯甲烷进行浆洗纯化，再用二氯甲烷重结晶，索氟布韦成品；所述索氟布韦成品纯度在99.7％及以上，索氟布韦成品中杂质SF‑P含量在0.05％及以下；
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