[发明专利]一种树枝状大分子氟‑19磁共振显影剂及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510037920.5 | 申请日： | 2015-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN104548146B | 公开（公告）日： | 2017-06-16 |
| 发明（设计）人： | 江中兴;余伟江;薄少伟 | 申请（专利权）人： | 武汉大学 |
| 主分类号： | A61K49/12 | 分类号： | A61K49/12;A61K47/34;C08G83/00 |
| 代理公司： | 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙)42222 | 代理人： | 常海涛 |
| 地址： | 430072 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种树枝状大分子氟‑19磁共振显影剂及其制备方法和应用。本发明的显影剂是以含氟树枝状大分子为骨架，外围末端基团连接功能性分子，其制备方法包括如下步骤通过路易斯酸催化下六氟丙酮与苯的傅克反应将双三氟甲基叔醇引入苯，在发烟硫酸作用下进行碘化反应，再通过偶联反应引入丙炔醇结构，氢化得到含氟结构单元Q；通过三溴化磷将Q中的伯羟基转化为溴，然后利用Q中的羟基与上述溴代物生成醚键而合成第一代树枝状大分子，重复溴化和醚键生成反应得到第二、三代树枝状大分子，最后通过溴化第三代支链与配体通过醚键连接得到本发明的显影剂。本发明的显影剂可应用于磁共振成像和药物定量、可视化、传输与缓释等领域。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 树枝 大分子 19 磁共振 显影剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种树枝状大分子氟‑19磁共振显影剂，其特征在于其结构式如式I所示：式I中，P为配体，为Q为含氟结构单元，其中n为正整数；A为亲水基团或功能性分子，功能性分子选自亲水性分子、荧光分子、靶向分子和药物分子；其中，亲水基团选自‑CH3、亲水性分子选自PEG；P为正整数；q为正整数。
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- 朱春玲;蒋有华;柯淑娟;曾胚羡;谢增鸿 - 福州大学
- 2016-03-31 - 2018-07-17 - A61K49/12
- 本发明提供了一种PAAs@MnO(OH)‑RGD药物释放载体的制备方法及应用。先在聚丙烯酸钠纳米球表面组装氢氧化氧锰壳层，制得复合纳米球；复合纳米球再通过静电吸附作用将RGD多肽分子吸附到复合纳米球表面，制得药物释放载体。本发明所制得的药物释放载体具有在肿瘤部位pH及还原剂双重响应核磁共振成像及药物控制释放特性，同时还具有高药物负载率及生物可降解等优点，可实现对肿瘤或炎症组织的核磁成像、药物递释、靶向一体化的治疗。
- 用于提高核磁共振检测精确度的造影剂、制备方法及应用-201611249475.X
- 蒋兴宇;刘野 - 国家纳米科学中心
- 2016-12-29 - 2018-07-06 - A61K49/12
- 本发明提供了一种用于提高核磁共振检测精确度的造影剂，所述造影剂包括含有铁、镝的纳米颗粒。本发明还提供了制备所述造影剂的方法及应用。本发明满足磁共振成像造影剂的基本要求，高弛豫性能、在动物体内低毒、稳定好、选择性分布、水溶性好、检查后易排出体外，有望应用于及时、明确、可靠的诊断。
- 一种用于胰腺癌诊疗一体化的纳米探针及其制备方法和应用-201711083886.0
- 王中秋;宋丽娜;陈晓;童明敏 - 江苏省中医院
- 2017-11-07 - 2018-06-01 - A61K49/12
- 本发明公开了一种用于胰腺癌诊疗一体化的纳米探针，其以survivin mRNA作为肿瘤靶点，通过壳聚糖对三氧化二铁纳米颗粒表面进行修饰及对survivin反义寡聚脱氧核苷酸进行羧基化修饰，在偶联剂EDC/NHS的作用下，使壳聚糖修饰的三氧化二铁纳米颗粒与羧基化的survivin反义寡聚脱氧核苷酸进行反应，获得以survivin mRNA为靶点的诊疗一体化纳米探针。本发明同时公开了上述纳米探针的制备方法和应用。本发明的纳米探针可以提高肿瘤细胞对survivin反义寡聚脱氧核苷酸的摄取，既可以实现磁共振活体成像又可抑制肿瘤生长，具有肿瘤靶向、磁性、治疗等多功能的特性。这种多功能纳米探针能够用于肿瘤活细胞及活体肿瘤靶向磁共振成像以及肿瘤治疗。
- 用于肿瘤早期诊断与光学治疗的多功能纳米胶束及其应用-201510429203.7
- 刘小龙;刘景丰;张达;曾永毅 - 福州市传染病医院
- 2015-07-21 - 2018-05-29 - A61K49/12
- 本发明涉及一种用于肿瘤早期诊断与光学治疗的多功能纳米胶束，其由功能化单层脂质膜外壳与包埋于内部的光敏分子和光热吸收剂组成。本发明的纳米胶束可用于癌症的早期磁共振成像、光声成像或近红外荧光成像等多模态成像诊断。患者只需承受一次造影剂给药，即可达到多种诊断效果；且由于灵敏度的提高，进一步降低造影剂注射剂量，减轻对患者的毒副作用；肿瘤在单波长近红外激光照射下，胶束内部的Chlorine6与Pdots，能够有效的将光能转化为化学能与热能，产生大量ROS氧自由基与50～60℃过高热，用于诱导癌细胞凋亡与坏死，发挥光动力、光热协同治疗功能；因此，该多功能纳米胶束不仅可作为造影剂用于癌症诊断，还可作为治疗剂用于癌症的协同治疗应用。
- 一种评价PEG化纳米药物的检测试剂盒及其使用方法-201711429364.1
- 张宇;陈玲;马明;顾宁 - 东南大学
- 2017-12-26 - 2018-04-20 - A61K49/12
- 本发明公开了一种用于评价PEG化纳米药物的磁共振检测试剂盒及其使用方法，该试剂盒包括三种水动力尺寸的磁性氧化铁纳米探针冻干粉和复溶水溶液；以油酸修饰的磁性Fe3O4纳米颗粒和双亲性磷脂‑PEG为油相，在水存在的情况下通过旋转蒸发的方式直接合成表面修饰PEG的水溶性磁性纳米探针并进行冻干；将冻干粉复溶后经小鼠尾静脉注射，对小鼠肿瘤部位进行T2加权磁共振成像，根据肿瘤部位的图像增强强度TNR值判断肿瘤血管的EPR效果，从而预测PEG化纳米药物在肿瘤中的分布，为药物设计与研发提供指导。
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