[发明专利]2;6-取代嘌呤衍生物及其在治疗增殖性疾病中的用途有效

专利信息
申请号: 201480073530.7 申请日: 2014-11-10
公开(公告)号: CN105916853B 公开(公告)日: 2018-07-27
发明(设计)人: D·C·贝埃纳;H·程;S·卓-舒尔茨;T·O·JR.约翰逊;J·C·卡特;A·永田;S·K·奈尔;S·P·普兰肯 申请(专利权)人: 辉瑞公司
主分类号: C07D473/16 分类号: C07D473/16;C07D473/18;C07D519/00;A61K31/522;A61P35/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 安琪;张晓威
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中Q、G、环A、环B、R1、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24和m在本文中定义。该新型嘌呤衍生物可用于治疗哺乳动物的异常细胞生长(诸如癌症)。其它实施方案涉及包含所述化合物的药物组合物以及使用所述化合物和组合物治疗哺乳动物的异常细胞生长的方法。
搜索关键词: 取代 嘌呤 衍生物 及其 治疗 增殖 性疾病 中的 用途
【主权项】:
1.式(Ia)的化合物:其中R1为C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C3‑C6环烷基、4‑6元杂环烷基或4‑6元杂芳基,其中所述C1‑C6烷基任选地被一个、两个或三个选自卤素、羟基和C1‑C3烷氧基的取代基取代,并且其中所述C3‑C6环烷基、所述4‑6元杂环烷基和所述4‑6元杂芳基各自独立地任选地被一个、两个或三个选自C1‑C3烷基、羟基和C1‑C3烷氧基的取代基取代;环A为C6‑C10芳基或5‑12元杂芳基;R2和R5各自独立地不存在或者为氢、卤素、氰基、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C1‑C6烷氧基、‑N(R10)(R11)、C3‑C5环烷基或4‑6元杂环烷基,其中所述C1‑C6烷基任选地被一个、两个或三个选自卤素、羟基、C1‑C6烷氧基和‑N(R12)(R13)的取代基取代;R3不存在或者为氢、卤素、C1‑C6烷基、C2‑C6炔基、C1‑C6烷氧基、C3‑C7环烷基或3‑7元杂环烷基,其中所述C1‑C6烷基和所述C1‑C6烷氧基各自任选地被一个、两个或三个R14基团取代,并且其中所述C3‑C7环烷基和所述3‑7元杂环烷基各自任选地被一个、两个或三个R15基团取代;R4不存在或者为氢、卤素、C1‑C6烷基或C3‑C6环烷基,其中R2和R3或者R3和R4可组合以形成C5‑C7环烷基环或者5‑7元杂环烷基环,并且其中所述C5‑C7环烷基环和所述5‑7元杂环烷基环各自独立地任选地被一个、两个或三个R14基团取代;R6和R8各自独立地不存在或者为氢、卤素、氰基、羟基、二氟甲基、三氟甲基、C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基或C3‑C5环烷基,其中所述C1‑C3烷基任选地被羟基、二氟甲基、三氟甲基、C1‑C3烷氧基或C3‑C5环烷基取代;R7为G为‑NR18‑;R12和R13各自独立地为氢或C1‑C3烷基;R10和R11各自独立地为氢或C1‑C6烷基;或者当R10和R11各自为C1‑C3烷基时,R10和R11连同它们所连接的氮可组合以形成4‑7元杂环烷基环,其中所形成的4‑7元杂环烷基环任选地被一个、两个、三个或四个R15基团取代;R14各自独立地为卤素、氰基、C1‑C3烷基、羟基、C1‑C6烷氧基、‑N(R19)(R20)、‑CON(R21)(R22)或3‑7元杂环烷基,其中所述3‑7元杂环烷基任选地被一个、两个、三个或四个R15基团取代;R15各自独立地为卤素、C1‑C3烷基、羟基、C1‑C6烷氧基、‑NH2、‑NHCH3或‑N(CH3)2;R16和R17各自独立地为氢或C1‑C6烷基,其中所述C1‑C6烷基任选地被‑N(R23)(R24)取代,条件是R16和R17可形成C3‑C5环烷基环;R18为氢或C1‑C3烷基;R19、R20、R21、R22、R23和R24各自独立地为氢或C1‑C3烷基;n为0、1或2;并且p为0、1或2;或其药学上可接受的盐。
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