[发明专利]2-氟-4-二羟硼基-L-苯丙氨酸的制造方法及其前体

摘要

制备下述式表示的化合物:R1表示Br基、I基、Cl基、NO2基、NH2基，R2表示卤素基、NO2基、NH2基、Sn(R6)3、N＝N‑NR7R8、OSO2R9、NR10R11、苯基碘、杂环基碘、硼酸、硼酸酯；R30表示保护基团PG1，R40或者R50表示氢、保护基团PG2，或者NR40R50整体表示C6H5(C6H5)C＝N。

主权项

一种由下述式表示的化合物，其中，R¹表示溴基、碘基、氯基、硝基、或者氨基；R²表示卤素基、硝基、氨基、Sn(R⁶)₃、N＝N‑NR⁷R⁸、OSO₂R⁹、NR¹⁰R¹¹、取代或无取代的苯基碘、取代或无取代的杂环基碘、或者硼酸即B(OH)₂或硼酸酯，该硼酸酯选自频哪醇、2,2‑二甲基‑1,3‑丙二醇、N‑甲基二乙醇胺、1,8‑二氨基萘、N‑甲基亚氨基二乙酸、1,1,1‑三羟基甲基乙烷和儿茶酚中的任一个；其中，R⁶表示碳原子数1～7的烷基或者苄基；R⁷和R⁸相同或不同地表示氢、碳原子数1～7的烷基、被卤素取代的碳原子数1～7的烷基、任意取代的苯基，或者与N一起形成具有3～7个原子的环结构；R⁹表示碳原子数1～7的烷基、被卤素取代的碳原子数1～7的烷基、或者任意取代的苯基；R¹⁰和R¹¹相同或不同地表示碳原子数1～7的烷基、被卤素取代的碳原子数1～7的烷基、任意取代的苯基，或者与N一起形成具有3～7个原子的环结构；R³表示氢、乙基、叔丁基、或者苄基，R⁴或者R⁵独立地表示氢、苄氧基羰基、或者叔丁氧基羰基，或者NR⁴R⁵整体表示C₆H₅(C₆H₅)C＝N，其中，不包括以下的情况:1)R³、R⁴和R⁵全部为氢，且R²为氯基的情况；2)R³、R⁴和R⁵全部为氢，R²为溴基，且R¹为溴基、氯基、硝基、或者氨基中任一个的情况；3)R³、R⁴和R⁵全部为氢，R²为碘基，且R¹为氯基或者硝基中任一个的情况；4)R³为氢，R²为氯基，且R¹为氯基、溴基或者硝基中任一个，R⁴或者R⁵中任一个为氢的情况；5)R³为氢，R²为溴基，且R¹为氯基，R⁴或者R⁵中任一个为氢的情况；6)R⁴和R⁵为氢，R²为氯基，且R¹为硝基的情况；7)NR⁴R⁵整体表示C₆H₅(C₆H₅)C＝N，且R²为氟基的情况；8)R¹为氯基，R²为氟基，R⁴和R⁵为氢，且R³为乙基的情况。