[发明专利]用于药物递送的载有芳香族N-杂环的聚碳酸酯有效

专利信息
申请号: 201480065513.9 申请日: 2014-12-03
公开(公告)号: CN105792814B 公开(公告)日: 2019-07-12
发明(设计)人: J·M·W·陈;A·C·恩格勒;J·L·赫德里克;柯曦宇;V·W·L·黄;S·哈里茨;J·P·K·陈;杨义燕 申请(专利权)人: 国际商业机器公司;新加坡科技研究局;巴斯克地区大学
主分类号: A61K9/51 分类号: A61K9/51;A61K47/34;C08G64/16
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 张朔;黄革生
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 纳米粒包含药物、第一嵌段聚合物和第二嵌段聚合物。该第一嵌段聚合物具有聚(环氧乙烷)(PEO)嵌段和载有侧链芳香族含氮杂环(N‑杂环)的聚碳酸酯嵌段。该N‑杂环可以是碱、碱的氢盐(hydrosalt)、碱的磺基甜菜碱加合物或其组合的形式。该第二嵌段聚合物具有PEO嵌段和载有侧链儿茶酚基团的聚碳酸酯嵌段,该儿茶酚基团可以作为儿茶酚、氧化形式的儿茶酚和/或聚合形式的儿茶酚存在。该纳米粒可以分散于水中,能够控制释放该药物。
搜索关键词: 用于 药物 递送 载有 芳香族 聚碳酸酯
【主权项】:
1.纳米粒,其包含:药物;第一嵌段聚合物,其包含i)第一聚(环氧乙烷)嵌段,即第一PEO嵌段,和ii)与该第一PEO嵌段连接的第一聚碳酸酯嵌段,其中a)所述第一聚碳酸酯嵌段包含第一重复单元,该第一重复单元包含脂肪族碳酸酯主链部分和与该主链部分连接的侧链,b)该第一重复单元的该侧链包含选自咪唑、吡啶及其组合的芳香族含氮杂环,和c)该第一重复单元的该侧链的该芳香族含氮杂环作为碱、碱的氢盐、碱的磺基甜菜碱加合物或其组合而存在;和第二嵌段聚合物,其包含i)第二PEO嵌段和ii)与该第二PEO嵌段连接的第二聚碳酸酯嵌段,其中a)所述第二聚碳酸酯嵌段包含第二重复单元,该第二重复单元包含脂肪族碳酸酯主链部分和与该主链部分连接的侧链,和b)该第二重复单元的该侧链包含儿茶酚基团;其中该纳米粒的药物、第一嵌段聚合物和第二嵌段聚合物是至少通过非共价相互作用结合的,该纳米粒是水可分散性的,和该纳米粒能够在医学治疗中控制释放该药物。
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