[发明专利]胰高血糖素-GLP-1-GIP三重激动剂化合物有效
| 申请号： | 201480061187.4 | 申请日： | 2014-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN105829339B | 公开（公告）日： | 2021-03-12 |
| 发明（设计）人： | 拉斯穆斯·贾斯特;迪特·里贝尔;安妮·佩妮莱·托福腾·谢尔顿;托本·奥斯特尔隆德;凯特·汉森;莱内·耶森 | 申请（专利权）人： | 西兰制药公司 |
| 主分类号： | C07K14/575 | 分类号： | C07K14/575;C07K14/435 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 彭鲲鹏;陈九洲 |
| 地址： | 丹麦格*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及对胰高血糖素、GIP和GLP‑1受体具有激动剂活性的化合物，及其在治疗代谢紊乱中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 血糖 glp gip 三重 激动剂 化合物 | ||
【主权项】：
具有通式I的胰高血糖素‑GLP‑1‑GIP三重激动剂化合物或其可药用盐或溶剂化物：R1‑Tyr‑X2‑Gln‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑X10‑Ser‑X12‑X13‑Leu‑X15‑X16‑X17‑Ala‑X19‑X20‑X21‑Phe‑X23‑X24‑Trp‑Leu‑X27‑X28‑X29‑X30‑Y1‑R2 (I)其中，R1是H‑、C1‑4烷基、乙酰基、甲酰基、苯甲酰基、三氟乙酰基或pGlu；X2是Aib、Gly、Ala、D‑Ala、Ser、N‑Me‑Ser、Ac3c、Ac4c或Ac5c；X10是Tyr或Leu；X12是Lys、Ile或Ψ；X13是Ala、Tyr或Aib；X15是Asp或Glu；X16是Ser、Glu、Lys或Ψ；X17是Lys或Ψ；X19是Gln或Ala；X20是Lys、His、Arg或Ψ；X21是Ala、Asp或Glu；X23是Val或Ile；X24是Asn、Glu或Ψ；X27是Leu、Glu或Val；X28是Ala、Ser、Arg或Ψ；X29是Aib、Ala、Gln或Lys；X30是Lys、Gly或者不存在；Y1是Gly‑Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser、Gly‑Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Ser、Lys‑Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser、Lys‑Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Ser、Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser或Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Ser或者不存在；Ψ是其中侧链与亲脂性取代基缀合的Lys、Arg、Orn或Cys残基；并且R2是‑NH2或‑OH。
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