[发明专利]3，3’-二氢呋喃螺环氧化吲哚衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201410728139.8 | 申请日： | 2014-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN105713001A | 公开（公告）日： | 2016-06-29 |
| 发明（设计）人： | 胡文浩;滕胜寒;史滔达;魏雅洁 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D491/107 | 分类号： | C07D491/107;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3,3’‑二氢呋喃螺环氧化吲哚衍生物及其制备方法，以氰基亚甲基氧化吲哚、水和重氮为原料，过渡金属盐为催化剂，二氯甲烷和水作为混合溶剂，经一步反应制备得到如式(I)所示的化合物。本发明还提出了所述3,3’‑二氢呋喃螺环氧化吲哚衍生物在制备肿瘤抑制药物中的应用，可作为一种潜在的生物活性骨架。本发明运用高原子经济性反应，高收率制备目标产物，具有合成路线短、绿色环保、操作简单等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 呋喃 氧化 吲哚 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种3，3’-二氢呋喃螺环氧化吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，以氰基亚甲基氧化吲哚、水和重氮为原料，以三氟甲磺酸铜为催化剂，以二氯甲烷和水作为混合溶剂，经一步反应制备得到如式(I)所示的3，3’-二氢呋喃螺环氧化吲哚衍生物；1 为氢或烷基；R2 为烷基；R3 为氢、甲基、甲氧基、硝基、氟原子、溴原子、氯原子；所述制备方法的反应过程如下所示：1 为氢或烷基；R2 为烷基；R3 为氢、甲基、甲氧基、硝基、氟原子、溴原子、氯原子。
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