[发明专利]一种褪黑素的合成方法

摘要

本发明属于医药化工合成领域，具体涉及一种褪黑素的合成方法。该方法由丙二酸二乙酯与丙烯腈开始，经过加成、酯的氨解、偶合、重排、酰胺的水解、脱羧及酰化等得到褪黑素。本发明所提供的合成方法，起始原料容易得到，各步反应均比较温和，使用的溶剂量少且可回收套用，中间体不需要精制、干燥即可直接进入下一步反应，适合工业化生产。

主权项

一种褪黑素的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：1)由丙二酸二乙酯与丙烯腈加成得到化合物A2)由步骤1)得到的化合物A经氢化和酯的氨解得到化合物B3)由步骤2)制备得到的化合物B与对甲氧基苯基重氮氯盐偶合得到化合物C4)由步骤3)得到的化合物C经过重排和结构互变得到化合物D5)由步骤4)得到的化合物D经酰胺的水解得到化合物E6)由步骤5)得到的化合物E经脱羧得到化合物F7)由步骤6)制备得到的化合物F经酰化得到褪黑素。