[发明专利]卡格列净中间体及其无定形的制备方法

摘要

本发明提供了卡格列净中间体及其无定形的制备方法，其中卡格列净无定形的制备方法的步骤包括通过将(1S)‑1,5‑脱氢‑1‑[3‑[[5‑(4‑氟苯基)‑2‑噻吩基]甲基]‑4‑甲基苯基]‑D‑葡萄糖醇在良性溶剂中加热溶清，然后滴加到快速搅拌的不良溶剂中，过滤析出的固体，得到无定形卡格列净。本发明的制备方法能够降低溶剂用量，所得产品易分离，而且，所得产品收率好、纯度高，方法操作简单。

主权项

一种卡格列净无定形的制备方法，包括以下步骤：将(1S)‑1,5‑脱氢‑1‑[3‑[[5‑(4‑氟苯基)‑2‑噻吩基]甲基]‑4‑甲基苯基]‑D‑葡萄糖醇在良性溶剂中加热溶清，然后滴加到快速搅拌的不良溶剂中，过滤析出的固体，在合适的温度下干燥，得到无定形卡格列净,其中所述良性溶剂为甲基叔丁基醚，所述不良溶剂为正庚烷,所述甲基叔丁基醚与(1S)‑1,5‑脱氢‑1‑[3‑[[5‑(4‑氟苯基)‑2‑噻吩基]甲基]‑4‑甲基苯基]‑D‑葡萄糖醇的体积质量比为10:1,所述正庚烷与(1S)‑1,5‑脱氢‑1‑[3‑[[5‑(4‑氟苯基)‑2‑噻吩基]甲基]‑4‑甲基苯基]‑D‑葡萄糖醇的体积质量比为50:1。