[发明专利]一种拉帕替尼侧链的合成方法有效
| 申请号： | 201410421765.2 | 申请日： | 2014-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN104151216A | 公开（公告）日： | 2014-11-19 |
| 发明（设计）人： | 赵孝杰;刘远慧;吕红超;梁辉 | 申请（专利权）人： | 山东铂源药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C317/28 | 分类号： | C07C317/28;C07C315/04 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 王汝银 |
| 地址： | 251400 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开一种拉帕替尼侧链的合成方法，属于药物合成领域。解决了现有拉帕替尼侧链合成原料比较昂贵，合成线路长，从而导致大规模生产难度较大的问题。具体是以甲砜基乙醇与甲磺酰氯反应或甲砜基乙醇与对甲苯磺酰氯反应，生成化合物甲磺酸甲砜基乙醇酯，然后在氨气的作用下得到的。该制备方法原料价格较低，合成路线较短，易于大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 拉帕替尼侧链 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种拉帕替尼侧链的合成方法，其特征是，包括以下步骤：a)化合物I和原料一反应得化合物II，所述原料一为甲磺酰氯或对甲苯磺酰氯；b)化合物II和氨气作用得化合物III，即为拉帕替尼侧链；原料一为甲磺酰氯时反应路线如下：原料一为对甲苯磺酰氯时反应路线如下：
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