[发明专利]高效制备多取代吖啶类衍生物的方法

摘要

本发明公开了属于化学药品制备技术的一种高效制备多取代吖啶类衍生物的方法。所述多取代吖啶类衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示，所述的制备方法为：在有或没有碘化亚铜催化下，加入二芳基碘化合物，抽换氮气完毕后，在氮气保护下加入邻氨基羰基化合物与溶剂，加热至反应温度，反应完毕后分离提纯得到多取代吖啶类衍生物，如下式所示；反应温度为：40-150℃；反应时间为：1-24h。本发明所提供的天然产物吖啶类衍生物的合成方法科学合理，具有合成过程简便易操作、合成产率高、产品易于纯化等特点。

主权项

一种高效制备多取代吖啶类衍生物的方法，所述多取代吖啶类衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示，其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9均选自氢原子、卤素原子、饱和烷基、不饱和烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、羧基、酯基、酰基、氰基、硝基、氨基、取代氨基、羟基、烷氧基中的任意一种；其特征在于，在有或没有碘化亚铜催化下，加入二芳基碘化合物，抽换氮气完毕后，在氮气保护下加入邻氨基羰基化合物与溶剂，加热至反应温度，反应完毕后分离提纯得到多取代吖啶类衍生物，如下式所示；所示反应温度为40‑150℃；反应时间为1‑24h；其中，所述二芳基碘化合物或邻氨基羰基化合物中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9均选自氢原子、卤素原子、饱和烷基、不饱和烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、羧基、酯基、酰基、氰基、硝基、氨基、取代氨基、羟基、烷氧基中的任意一种；X为阴离子，为氟、氯、溴、碘、四氟硼酸基团、三氟甲磺酸基团、六氟磷酸基团、对甲苯磺酸基团、苯磺酸基团或甲磺酸基团。