[发明专利]手性氨基酚配体在依法韦仑不对称合成中的应用

摘要

本发明涉及一种手性氨基酚配体在依法韦仑不对称合成中的应用，使用手性氨基酚配体化合物，用于诱导(S)-6-氯-4-环丙乙炔基-4-三氟甲基-1,4-二氢-2H-1,3-苯并恶嗪-2-酮(依法韦仑Efavirenz)的不对称合成。该配体廉价易得，安全可回收；用在依法韦仑的不对称合成中，具有得率高、对映选择性好，操作简便，可工业化生产，产品质量好的优点。

主权项

一种手性氨基酚配体在依法韦仑不对称合成中的应用，特征在于所述的手性氨基酚配体具有以下的结构式：其中，R₁，R₂是相同或者不同的基团；R₁，R₂为R₄取代的C₁‑C₁₅烷基、R₄取代的苄基、R₄取代的1‑苯基C₂‑C₁₅烷基；或者R₁，R₂为‑(CH₂)_nX(CH₂)_m‑及R₄取代的‑(CH₂)_nX(CH₂)_m‑，其中X为CH₂、O或S；n,m为1到5的整数；所述的取代基R₄指H、F、Cl、Br、CH₃、CH₃CH₂、i‑Pr、i‑Bu、t‑Bu、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、CH₃O、CH₃CH₂O、i‑PrO、t‑BuO、BnO、NO₂、CO₂Et、CN、CF₃、CHF₂、CH₂F、CF₃O、CHF₂O或CH₂FO；R₃为苯基、萘基、杂芳基、苯并杂芳基、R₄取代的苯基、R₄取代的萘基、R₄取代的杂芳基、苯并杂芳基；所述R₄的定义如前所示；所述的杂芳基指五元或六元含N、O或S杂原子的环状芳香化合物；Z为氢、单取代或多取代的吸电子或给电子基团；所述吸电子基团是F、Cl、Br、NO₂、CF₃、CHF₂、CH₂F、CF₃O、CHF₂O、CH₂FO、PhC(O)或Ac；所述给电子基团是C₁‑C₅烷氧基、NH₂或C₁‑C₆烷基。