[发明专利]具有肿瘤靶向的叶酸-PAMAM-熊果酸纳米药物及其制备方法有效
| 申请号： | 201410271351.6 | 申请日： | 2014-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN103990145A | 公开（公告）日： | 2014-08-20 |
| 发明（设计）人： | 高瑜;李志洪;王超群;陈海军;贾力 | 申请（专利权）人： | 福州大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K31/56;A61K9/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人： | 蔡学俊 |
| 地址： | 350108 福建省福州市*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有肿瘤靶向的叶酸-PAMAM-熊果酸纳米药物及其制备方法。该纳米药物是将叶酸（FA）和熊果酸（UA）化学联接到聚酰胺-胺型树状大分子（PAMAM）上而得到的PAMAM衍生物，FA和UA的接枝率分别为0.5%-5%和0.5-10%。具体制备方法为：先将PAMAM与缩水甘油反应，将PAMAM表面的氨基置换成羟基，再将FA和UA与PAMAM表面的羟基反应，合成含有可生物降解酸敏感酯键的FA-PAMAM-UA纳米药物。本发明的纳米药物既解决了UA水溶性差的问题，又利用肿瘤组织的增强的渗透和滞留效应（EPR）使纳米药物被动靶向到肿瘤组织中，同时能利用叶酸与肿瘤细胞表面叶酸受体的主动靶向作用选择性地浓集于肿瘤细胞，从而提高了抗肿瘤活性，降低了药物毒副作用。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 靶向 叶酸 pamam 果酸 纳米 药物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种具有肿瘤靶向性的叶酸‑PAMAM‑熊果酸纳米药物，其特征在于：所述的纳米药物是由熊果酸、叶酸和聚酰胺‑胺型树枝状大分子反应得到的PAMAM衍生物，叶酸和熊果酸的接枝率分别为0.5%‑5%和0.5‑10%。
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