[发明专利]1-([1,3]二氧戊环-4-基甲基)-1H-吡唑-3-胺的制备方法有效
申请号: | 201380068179.8 | 申请日: | 2013-12-20 |
公开(公告)号: | CN105051031A | 公开(公告)日: | 2015-11-11 |
发明(设计)人: | 陈君利;任毅;佘劲;王琳 | 申请(专利权)人: | 华医药有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D405/06 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 刘海 |
地址: | 开曼群*** | 国省代码: | 开曼群岛;KY |
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摘要: |
本发明涉及用于制备式(I)的新型方法,其中R1和R2如说明书中所述。通过本发明制备的化合物可用于合成和生产用于治疗与抑制肌动蛋白聚合相关的疾病或病症的化合物。 |
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搜索关键词: | 二氧 甲基 吡唑 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种制备以下式的化合物的方法
其中R1和R2独立地选自氢、C1‑6烷基、C3‑7环烷基、C3‑6烯基,或苯基;其中C1‑6烷基、环烷基、C3‑6烯基或苯基能任选地被卤素、羟基、C1‑6烷氧羰基或苯基取代;或者R1与R2连同它们所连接的碳原子共同形成C3‑7环烷基;所述方法包括以下步骤:a)对3‑氨基吡唑进行保护,形成式(II)的化合物:
其中R3是C1‑6烷基、环烷基或苯基;b)对式(II)的经保护的3‑氨基吡唑进行1‑取代,形成式(III)的化合物:
c)式(III)的经保护的3‑氨基吡唑在碱性条件下水解形成式(I)的化合物:![]()
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