[发明专利]包含噻吩并三唑并二氮杂卓化合物的药物制剂有效

专利信息
申请号: 201380061396.4 申请日: 2013-09-27
公开(公告)号: CN104968334B 公开(公告)日: 2018-09-14
发明(设计)人: 杰夫·高奇;瑞安·米尼克斯 申请(专利权)人: 翁科埃斯克斯有限公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61K9/48;A61K9/20;A61K9/14;A61K31/5517
代理公司: 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 代理人: 樊晓焕;张苏娜
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明提供一种固体分散体,包含:无定形的式(1)所示的噻吩并三唑并二氮杂卓化合物、其药学可接受的盐或其水合物;以及药学可接受的聚合物:其中X为卤素,R1为C1‑C4烷基,R2为C1‑C4烷基,a为1‑4的整数,R3为C1‑C4烷基、C1‑C4羟基烷基、C1‑C4烷氧基、任选地具有一个或多个取代基的苯基、或者任选地具有一个或多个取代基的杂芳基。在一个实施方案中,所述的药学可接受的聚合物为HPMCAS。所述的固体分散体可以通过喷雾干燥来制备。
搜索关键词: 包含 噻吩 二氮杂卓 化合物 药物制剂
【主权项】:
1.一种固体分散体,包含:无定形的噻吩并三唑并二氮杂卓化合物(S)‑2‑[4‑(4‑氯代苯基)‑2,3,9‑三甲基‑6H‑噻吩并[3,2‑f][1,2,4]三唑并‑[4,3‑a][1,4]二氮杂卓‑6‑基]‑N‑(4‑羟苯基)乙酰胺二水合物、以及药学可接受的聚合物醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯,并且所述固体分散体中噻吩并三唑并二氮杂卓化合物与醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)的重量比为1:3至1:1。
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