[发明专利]某些化学实体、组合物及方法

摘要

本发明描述了作为激酶抑制剂的化学实体、药物组合物和治疗癌症的方法。

主权项

式I的化合物或其药学上可接受的盐其中Z₁为任选取代的杂芳基；R₁、R₂和R₃独立地为氢、氰基、卤代基团、羟基、叠氮基、硝基、羧基、亚磺酰基、烷硫基、磺酰基、任选取代的烷氧基、任选取代的芳氧基、任选取代的杂芳基氧基、任选取代的杂环烷基氧基、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环烷基、任选取代的氨基、任选取代的酰基、任选取代的烷氧羰基、任选取代的氨基羰基、任选取代的氨基磺酰基或任选取代的甲脒基；R₄为氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；R₅为羟基、甲酰基、任选取代的烷氧基、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、‑COR₇、‑CO₂R₇、‑CONR₇R₈、‑C(NR₉)NR₇R₈、‑C(NCN)NR₇R₈、‑SO₂R₇或‑SO₂NR₇R₈，其中R₇为任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；且R₈和R₉独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；或者，R₇和R₈可与任何中介原子连接在一起，以形成任选取代的杂环烷基环；或者，R₄和R₅可与任何中介原子连接在一起，以形成任选取代的杂环烷基环；每次出现时，R₆独立地为氢、氰基、卤代基团、羟基、羧基、叠氮基、硝基、磺酰基、亚磺酰基、烷硫基、任选取代的烷氧基、任选取代的芳氧基、任选取代的杂芳基氧基、任选取代的杂环烷基氧基、任选取代的烷氧羰基、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环烷基、任选取代的氨基、任选取代的酰基、任选取代的氨基羰基、任选取代的氨基磺酰基或任选取代的甲脒基；且m为0、1、2、3、4、5或6；条件是Z₁不是喹喔啉‑6‑基。