[发明专利]具有胍桥的人工核苷和寡核苷酸

摘要

本发明的寡核苷酸或其药理学上可接受的盐含有式I或II所示的化合物或其盐、以及至少1个式I'或II'所示的核苷结构。根据本发明，能够提供一种对于靶核酸具有高结合亲和性和特异性、且显示高的核酸酶抗性的寡核苷酸用的核酸分子。

主权项

一种化合物或其盐，其由以下的式I或II表示：式I或II中，B1表示具有1个以上选自α群中的任意取代基的嘌呤‑9‑基或2‑氧代‑1,2‑二氢嘧啶‑1‑基，在此，该α群包括羟基、由核酸合成的保护基所保护的羟基、碳原子数1～6的直链烷基、碳原子数1～6的直链烷氧基、巯基、由核酸合成的保护基所保护的巯基、碳原子数1～6的直链烷硫基、氨基、碳原子数1～6的直链烷基氨基、由核酸合成的保护基所保护的氨基和卤原子；R1、R12和R13分别独立地表示氢原子、可以形成支链或环的碳原子数1～7的烷基、氨基的保护基、或并且，R2和R3分别独立地表示氢原子、核酸合成的羟基的保护基、可以形成支链或环的碳原子数1～7的烷基、可以形成支链或环的碳原子数2～7的烯基、可以具有1个以上选自该α群中的任意取代基且可以含有杂原子的碳原子数3～12的芳基、具有可以具有1个以上选自该α群中的任意取代基且可以含有杂原子的碳原子数3～12的芳基部分的芳烷基、可以具有1个以上选自该α群中的任意取代基的酰基、可以具有1个以上选自该α群中的任意取代基的甲硅烷基、可以具有1个以上选自该α群中的任意取代基的磷酸基、由核酸合成的保护基所保护的磷酸基、‑P(R4)R5，式中，R4和R5分别独立地表示羟基、由核酸合成的保护基所保护的羟基、巯基、由核酸合成的保护基所保护的巯基、氨基、碳原子数1～5的烷氧基、碳原子数1～5的烷硫基、碳原子数1～6的氰基烷氧基、和/或由碳原子数1～6的烷基所取代的氨基，所述核酸合成的保护基为碳原子数1～6的烷基；碳原子数1～6的烯基；酰基；四氢吡喃基或四氢噻喃基；四氢呋喃基或四氢硫代呋喃基；甲硅烷基；由碳原子数1～6的烷氧基所取代的甲基；由取代有碳原子数1～6的烷氧基的碳原子数1～6的烷氧基所取代的甲基；由取代有卤原子的碳原子数1～6的烷氧基所取代的甲基；由碳原子数1～6的烷氧基所取代的乙基；由卤原子所取代的乙基；由1～3个芳基所取代的甲基；由取代有碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的烷氧基、卤原子和/或氰基的1～3个芳基所取代的甲基；由碳原子数1～6的烷氧基所取代的羰基；由卤原子、碳原子数1～6的烷氧基和/或硝基所取代的芳基；由卤原子和/或取代有碳原子数1～6的3个烷基的甲硅烷基所取代的碳原子数1～6的烷氧基取代的羰基；烯氧基羰基；可以由碳原子数1～6的烷氧基和/或取代有硝基的芳基所取代的芳烷氧基羰基，所述核酸合成的羟基的保护基为脂肪族酰基；芳香族酰基；由1～3个芳基所取代的甲基；由取代有碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的烷氧基、卤原子和/或氰基的1～3个芳基所取代的甲基；或甲硅烷基，所述氨基的保护基为酰基、9‑芴甲氧基羰基或叔丁氧基羰基。