[发明专利]新的双环吡啶酮类

摘要

公开了化合物和所述化合物的可药用盐，其中所述化合物具有如说明书中定义的式I结构。还公开了相应的药物组合物、治疗方法、合成方法和中间体。

主权项

具有式I结构的化合物，或其可药用盐：其中：X是含有1‑3个杂原子的5‑14员杂芳基；R1是氢、卤素、C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基或C2‑C6烯基；其中所述烷基、环烷基或烯基任选地被一到三个各自独立选自氟、羟基和C1‑C6烷氧基的取代基取代；A是C3‑C6环烷基或4‑10员杂环烷基；其中所述环烷基或杂环烷基任选地被一到三个各自独立选自卤素和C1‑C6烷基的取代基取代；R2a和R2b每次出现时独立地为氢、氟、氰基、‑CF3、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C3‑C6环烷基、C4‑C8双环烷基、C2‑C6炔基或苯基；其中所述烷基、烯基、环烷基、双环烷基、炔基或苯基任选地被一到三个各自独立选自氰基、C1‑C3烷基和氟的取代基取代；或者R2a和R2b与它们所键合的碳一起形成任选地被一到三个R8取代的3‑5员环烷基；R3是氢、卤素、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、‑(C(R10)2)t‑(C3‑C6环烷基)、‑(C(R10)2)t‑(4‑10员杂环烷基)、‑(C(R10)2)t‑(C6‑C10芳基)、‑(C(R10)2)t‑(5‑10员杂芳基)或‑(C(R10)2)t‑OR12；其中所述烷基、烯基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选地被一到五个R11取代；R4a和R4b各自独立地是氢、‑CF3或C1‑C6烷基，其中所述烷基任选地被一到三个各自独立选自‑CF3、氰基和氟的取代基取代；或者R4a和R4b与它们所键合的碳一起形成3‑5员环烷基，其中所述环烷基任选地被一到三个各自独立选自‑CF3、氰基、氟和C1‑C6烷基的取代基取代；R5a和R5b每次出现时各自独立地为氢、‑CF3或C1‑C6烷基，其中所述烷基任选地被一到三个各自独立选自‑CF3、氰基和氟的取代基取代；或者R5a和R5b与它们所键合的碳一起形成3‑5员环烷基，其中所述环烷基任选地被一到三个各自独立选自‑CF3、氰基、氟和C1‑C6烷基的取代基取代；R6、R7和R8各自独立地为氢、‑CF3、氰基、卤素、C1‑C6烷基或‑OR9；条件是R6和R7不能均为‑OH；R9为氢、C1‑C6烷基或‑CF3；其中所述烷基任选地被一到三个各自独立选自氰基和氟的取代基取代；每个R10独立地为氢、卤素、氰基、‑CF3、C1‑C6烷基或‑SF5；其中所述烷基任选地被一到三个氟取代；每个R11独立地为氢、卤素、‑CF3、‑SF5、‑Si(CH3)3、‑OR12、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、‑(C(R10)2)t‑(C3‑C6环烷基)、‑(C(R10)2)t‑(C6‑C10芳基)或‑(C(R10)2)t‑(5‑10员杂芳基)，其中所述‑Si(CH3)3、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂芳基任选地被一到五个各自独立选自卤素和‑CF3的取代基取代；每个R12是氢、C1‑C6烷基、‑(C(R13)2)n‑(C3‑C6环烷基)、‑(C(R13)2)n‑(4‑10员杂环烷基)、‑(C(R13)2)n‑(C6‑C10芳基)或‑(C(R13)2)n‑(5‑10员杂芳基)；其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选地被一到五个R14取代；每个R13独立地为氢、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、卤素、氰基、‑CF3或‑OCF3；R14独立地为氢、‑CF3、氰基、卤素或C1‑6烷基；其中所述烷基任选地被一到三个各自独立选自羟基、‑CF3、氰基和氟的取代基取代；且每个t或n是独立选自0、1、2或3的整数；每个z是独立选自1或2的整数；每个y是独立选自0、1、2、3或4的整数。