[发明专利]作为MGLUR5受体变构调节剂的取代的双环烷氧基吡唑类似物

摘要

在一个方面，本发明涉及取代的双环烷氧基吡唑类似物、其衍生物和相关化合物，其用作代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂；用于制备所述化合物的合成方法；包含所述化合物的药物组合物；以及使用所述化合物和组合物以治疗与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神障碍的方法。本摘要旨在作为用于在特定领域中搜索目的的浏览工具，而非意图限制本发明。

主权项

一种具有由下式表示的结构的化合物：其中R¹是芳基或杂芳基并且被各自独立选自氰基、卤基、羟基、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4单卤代烷基和C1‑C4多卤代烷基的0、1、2或3个基团取代；其中R^2a和R^2b各自独立选自氢和C1‑C4烷基；其中R³选自氢、卤素、氰基、C1‑C4烷基、C1‑C4单卤代烷基和C1‑C4多卤代烷基；其中R^4a和R^4b各自独立选自氢、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4单卤代烷基、C1‑C4多卤代烷基、C1‑C4烷氧基、羟基(C1‑C4烷基)和(C1‑C4烷氧基)─(C1‑C4烷基)─；或者R^4a和R^4b共价键合以及连同中间碳包含任选取代的3‑至7‑元螺环烷基；其中R^5a和R^5b各自独立选自氢、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4单卤代烷基、C1‑C4多卤代烷基、C1‑C4烷氧基、羟基(C1‑C4烷基)和(C1‑C4烷氧基)─(C1‑C4烷基)─；或者R^5a和R^5b共价键合以及连同中间碳包含任选取代的3‑至7‑元螺环烷基；其中R^6a和R^6b各自选自氢、C1‑C4烷基、C1‑C4单卤代烷基、C1‑C4多卤代烷基、C1‑C4烷氧基、羟基(C1‑C4烷基)和(C1‑C4烷氧基)─(C1‑C4烷基)─；或者R^6a和R^6b共价键合以及连同中间碳包含任选取代的3‑至7‑元螺环烷基；其中R⁷选自C1‑C8烷基、C1‑C8单卤代烷基、C1‑C8多卤代烷基、羟基(C1‑C8烷基)、(C1‑C6烷基)─O─(C1‑C6烷基)─、(C1‑C6单卤代烷基)─O─(C1‑C6烷基)─、(C1‑C6多卤代烷基)─O─(C1‑C6烷基)─、(C1‑C6烷基)─NH─(C1‑C6烷基)─、(C1‑C6烷基)(C1‑C6烷基)N─(C1‑C6烷基)─、Cy¹、Cy¹─(C2‑C6烷基)─和Cy¹─C(R^9a)(R^9b)─；并且其中Cy¹，当存在时，选自C3‑C8环烷基、C2‑C7杂环烷基、苯基、单环杂芳基和双环杂芳基；并且其中Cy¹，当存在时，被各自独立选自卤基、氰基、─NH₂、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4单卤代烷基、C1‑C4多卤代烷基、单(C1‑C6烷基)氨基、二(C1‑C6烷基)氨基、C3‑C6环烷基、C2‑C5杂环烷基和苯基的0、1、2或3个非氢基团取代；其中R^9a和R^9b各自独立选自氢、C1‑C8烷基、C1‑C8单卤代烷基、C1‑C8多卤代烷基和C1‑C8烷氧基；其中R^8a和R^8b各自选自氢、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4单卤代烷基、C1‑C4多卤代烷基、C1‑C4烷氧基、羟基(C1‑C4烷基)和(C1‑C4烷氧基)─(C1‑C4烷基)─；或者R^8a和R^8b共价键合以及连同中间碳包含任选取代的3‑至7‑元螺环烷基；或其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物。